| 公開(公告)號 | CN1835755A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480023161.7 |
| 申請日期 | 2004.08.13 |
| 專利名稱 | GSK-3抑制劑及其用途 |
| 主分類號 | A61K31/535(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/535(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.13 US 60/494,859 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希龍公司;密執(zhí)安州立大學董事會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·N·貝內(nèi)特;K·D·漢肯森;S·D·哈里森;K·A·隆哥;O·A·麥克唐納;A·S·瓦格曼 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-13 PCT/US2004/026355 |
| 進入國家日期 | 2006.02.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種治療或預(yù)防人或動物受試對象骨損失的方法，所述方法包括向人或動物受試對象施用式(I)所示的化合物： 其中： W是任選取代的碳或氮； X和Y獨立選自氮、氧和任選取代的碳； A是任選取代的芳基或雜芳基； R1、R2、R3和R4獨立選自氫、羥基和任選取代的低級烷基、環(huán)狀低級烷基、烷基氨基烷基、低級烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳烷基羰基、芳基和雜芳基；R′1、R′2、R′3和R′4獨立選自氫和任選取代的低級烷基； R5和R7獨立選自氫、鹵素和任選取代的低級烷基、環(huán)烷基、烷氧基、氨基、氨基烷氧基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、雜芳烷基羰基氨基、環(huán)亞氨基、雜環(huán)亞氨基、脒基、環(huán)脒基、雜環(huán)脒基、胍基、芳基、聯(lián)芳基、雜芳基、雜聯(lián)芳基、雜環(huán)烷基和芳基亞磺酰氨基； R6選自氫、羥基、鹵素、羧基、硝基、氨基、酰氨基、脒基、亞氨基、氰基，以及取代或未取代的低級烷基、低級烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳烷基羰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、芳烷基羰氧基、雜芳基羰氧基、雜芳烷基羰氧基、烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基、甲�；�、低級烷基羰基、低級烷氧基羰基、氨基羰基、氨基芳基、烷基磺�；�、亞磺酰氨基、氨基烷氧基、烷基氨基、雜芳基氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基環(huán)酰氨基、環(huán)硫代酰氨基、環(huán)脒基、雜環(huán)脒基、環(huán)亞氨基、雜環(huán)亞氨基、胍基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基磺�；头蓟鶃喕酋０被�；或 其藥學上可接受的鹽，其立體異構(gòu)體、其互變異構(gòu)體、其水合物或其溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通過向人或動物受試對象施用嘧啶和吡啶衍生物來治療或預(yù)防骨損失的方法，含有這些化合物的藥物組合物以及這些化合物與單獨使用或和其它藥學活性制劑組合使用的組合物的用途，其中所述衍生物能抑制糖原合成酶激酶3(GSK3)的活性。 |
| 國際公布 | 2005-05-06 WO2005/039485 英 |
