公開(公告)號(hào) | CN1823758A |
公開(公告)日 | 2006.08.30 |
申請(專利)號(hào) | CN200610068152.0 |
申請日期 | 2002.10.25 |
專利名稱 | 治療移植排斥的化合物和方法 |
主分類號(hào) | A61K31/225(2006.01)I |
分類號(hào) | A61K31/225(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | 02825601.8 |
優(yōu)先權(quán) | 2001.10.25 US 60/339535 |
申請(專利權(quán))人 | 阿特羅吉尼克斯公司 |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·格拉斯;D·B·愛德華茲 |
地址 | 美國佐治亞州 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進(jìn)入國家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 劉 冬 |
國省代碼 | 美國;US |
主權(quán)項(xiàng) | 一種治療哺乳動(dòng)物移植排斥的方法,所述方法包括給予所述哺乳動(dòng)物有效量的一種下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: Y為化學(xué)鍵或 R1、R2、R3和R4獨(dú)立地選自氫、羥基、烷氧基、C1-10烷基、芳基、雜芳基、C1-10烷芳基和芳基C1-10烷基,其中所述烷氧基、C1-10烷基、芳基、雜芳基、C1-10烷芳基和芳基C1-10烷基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的基團(tuán)取代:C1-10烷基、鹵素、硝基、氨基、鹵代C1-10烷基、C1-10烷基氨基、二C1-10烷基氨基、;王Q趸; Z選自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、羥基C1-10烷基、芳基、雜芳基、C1-10烷芳基、芳基C1-10烷基、雜芳基C1-10烷基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷基氨基C1-10烷基、羧基C1-10烷基、C1-10二烷基氨基C1-10烷基、氨基C1-10烷基、雜環(huán)基、R7NH、R7R7N、羧基C1-10烷基和羧基,其中所有基團(tuán)都可任選被一個(gè)或多個(gè)R5取代; R5獨(dú)立地選自羥基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵基、硝基、氨基、氰基、C1-10烷基氨基、二C1-10烷基氨基、;ⅤQ趸、COOH、COOR7、OC(O)R7、CH(OH)R7、NHR7、NR7R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、CONR7R7、NHC(O)O-R7、OSO3H、SO3H、SO2NHR7、SO2NR7R7、P(O)(OH)OR7、PO2H2P(O)(OH)R7、P(O)(OR7)2、P(O)R7(OR7)、OPO3H、PO3H2、羥甲基和環(huán)磷酸酯基,其中如果可行的話,所有基團(tuán)都可任選被一個(gè)或多個(gè)R6取代; R6獨(dú)立地選自羥基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、酰氧基、鹵基、硝基、氨基、氰基、鹵代C1-10烷基、C1-10烷基氨基、二C1-10烷基氨基、;王Q趸; R7獨(dú)立地選自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、芳基、羧基C1-10烷基、C1-10烷基羧基C1-10烷基、C1-10烷基羧基C1-10芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)基C1-10烷基和雜芳基,其中所有基團(tuán)都可任選被一個(gè)或多個(gè)R8取代;且 R8獨(dú)立地選自羥基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、酰氧基、鹵基、硝基、氨基、氰基和羧基; 其中兩個(gè)R7基團(tuán)可連接在一起形成一個(gè)4-7元環(huán)。 |
摘要 | 式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽單獨(dú)或聯(lián)合用于治療移植排斥的用途,其中所述取代基如本申請說明書中定義。 |
國際公布 |