公開(公告)號
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CN1310890C
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公開(公告)日
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2007.04.18
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申請(專利)號
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CN03809376.6
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申請日期
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2003.04.14
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專利名稱
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異喹啉衍生物
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主分類號
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C07D217/24(2006.01)I
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分類號
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C07D217/24(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.4.26 EP 02009253.2
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申請(專利權)人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設計)人
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A·西素拉;R·M·羅德里格斯 薩爾米恩托;M·斯卡洛內;A·W·托馬斯;R·維勒
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2003-04-14 PCT/EP2003/003845
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進入國家日期
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2004.10.26
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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通式I的化合物或其可藥用鹽 其中 Y是>C=O或-CH2-; Z是>C=O或-CH2-; R1是氫;或者是式a的基團 -CR3R4R5 (a) 其中 R3是-(CH2)n-CO-NR6R7; -(CH2)n-COOR8;-CHR9-COOR8; -(CH2)n-CN; -(CH2)p-OR8; -(CH2)n-NR6R7、 -(CH2)n-CF3; -(CH2)n-NH-COR9; -(CH2)n-NH-COOR8; -(CH2)n-四氫呋喃基; -(CH2)p-SR8; -(CH2)p-SO-R9;或 -(CH2)n-CS-NR5R6; R4是氫、C1-C6-烷基、-(CH2)p-OR8、-(CH2)p-SR8或芐基; R5是氫、C1-C6-烷基、-(CH2)p-OR8、-(CH2)p-SR8或芐基; R6和R7彼此獨立地是氫或C1-C6-烷基; R8是氫或C1-C6-烷基; R9是C1-C6-烷基; m是1、2或3; n是0、1或2;且 p是1或2; R2各自獨立地選自鹵素、鹵代-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵代-(C1-C6)-烷氧基; 條件是不包括如下化合物:3-[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-丙酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-戊酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-己酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-庚酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-辛酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-壬酸叔丁酯、[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-乙酸叔丁酯和[6-(4-氰基-芐氧基)-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-乙酸叔丁酯。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的異喹啉衍生物及其可藥用鹽,其中Y是>C=O或-CH2-,Z是>C=O或-CH2-,并且R1、R2和m如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物、它們的制備方法及其在制備用于治療或預防其中MAO-B抑制劑可能有益的疾病的藥物中的用途。
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國際公布
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2003-11-06 WO2003/091219 英
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