| 公開(公告)號 | CN1823744A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(專利)號 | CN200510097461.6 |
| 申請日期 | 2000.10.11 |
| 專利名稱 | 作為用于活性成分的載體的亞微粒子的膠體懸浮液及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/51(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/51(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;B01J13/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 00816107.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.11.23 FR 99/14751 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗拉梅技術(shù)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·圖勞德;N·布萊森 |
| 地址 | 法國維尼希尤克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種亞微粒子的膠體懸浮液，該粒子特別可用于攜帶活性成分，其中這些粒子是個(gè)體化的超分子排列： ●基于線性的兩親聚氨基酸，含有肽鍵和包括至少兩種不同類型的重復(fù)氨基酸：親水性AAI和疏水性中性AAO，每種類型的氨基酸彼此相同或不同， ●以及能夠在膠體懸浮液中，以非溶解的狀態(tài)結(jié)合至少一種活性成分并能夠以延長和/或延遲的方式釋放它， 其特征在于： a)其中AAI選自含有可離子化側(cè)鏈的氨基酸， b)其中AAO選自天然中性氨基酸， c)在4-13的pH下，所述懸浮液在不存在表面活性劑的情況下是穩(wěn)定的， d)以與胰島素結(jié)合的負(fù)載因子Ta為特征，其以質(zhì)量為基準(zhǔn)的結(jié)合胰島素質(zhì)量的％表示并根據(jù)方法Ma測量，Ta為如下所述： Δ8≤Ta≤50， e)并且以用nm表示的并根據(jù)方法Md測量的平均流體動(dòng)力學(xué)直徑Dh為特征，Dh為如下所述： Δ20nm≤Dh≤100nm。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為活性成分(PA)載體(PV)的粒子的懸浮液。所述的載體粒子(PV)是以聚氨基酸(PAA)為基礎(chǔ)的。它們具有的平均流體動(dòng)力學(xué)直徑(Dh)為30-120nm，并且具有相對于形成載體成分的聚氨基酸的有關(guān)的胰島素?cái)?shù)量為5-25％的胰島素負(fù)載因子(Ta)。聚氨基酸為含有親水性(AAI)和疏水性(AAO)單體的二嵌段聚合物。本發(fā)明還涉及可以衍生載體粒子的粉末狀物質(zhì)以及所述的固體粉末物質(zhì)和所述的載體粒子的懸浮液的制備。所述的制備由以下步驟組成：使疏水性單體的N-羧基酸酐與親水性單體的前體在N-甲基吡咯烷酮和甲醇的存在下進(jìn)行共聚。然后通過酸水解將親水性單體的前體轉(zhuǎn)化為親水性單體。任選地，中和共聚體、透析、濃縮并去除水。由此得到固體粉末物質(zhì)或懸浮的載體粒子。活性成分(例如胰島素或疫苗)與所述的用于制備特定的藥物產(chǎn)品的載體粒子有關(guān)。 |
| 國際公布 |
