公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1823072A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.08.23
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480019855.3
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申請(qǐng)日期
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2004.05.14
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專利名稱
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作為P38抑制劑的咪唑并噻唑和咪唑并噁唑衍生物
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主分類號(hào)
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C07D498/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.15 US 60/470,735;2003.10.17 US 60/512,298
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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艾科爾公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·阿什維爾;S·阿利;劉繼峰;劉彥彬;P·羅塞;B·梅科寧;R·塞利亞;M·坦頓;W·弗羅納;V·阿托科寧
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地址
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美國(guó)馬薩諸塞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-05-14 PCT/US2004/015368
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.01.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式I的化合物,或式I化合物的前藥、溶劑化物或鹽: 其中 X是O或S(O)m; Y是OR4或NR4R5; m是0、1或2; n是1或2; R1獨(dú)立選自氫、-CN、-COOH、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基;C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、芳基、氨基羰基、C1-C6烷基羰基和C1-C6烷氧基羰基; Ar是芳基; R3獨(dú)立選自氫、鹵素、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、芳基、氨基羰基、C1-C6烷基羰基和C1-C6烷氧基羰基; R4和R5各自獨(dú)立選自氫、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基;或者R4和R5與它們連接的N原子一起,形成在環(huán)中含有3-8個(gè)原子的雜環(huán); 條件是,當(dāng)X是S(O)m、m是0、Ar是苯基、Y是NR4R5、R4是氫和R5是烷基時(shí),此時(shí)如果R5是羥烷基,則R51)不是-CH2(CH3)2CH2OH,以及2)在相對(duì)于N原子的α碳原子上不被苯基取代(即,與N原子連接的R5的碳原子不帶有苯基)。
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摘要
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本發(fā)明涉及能夠在體內(nèi)或體外抑制P38的式I化合物。
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國(guó)際公布
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2004-12-23 WO2004/110990 英
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