公開(公告)號(hào)
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CN1813752A
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公開(公告)日
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2006.08.09
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510110482.7
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申請(qǐng)日期
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2005.11.17
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專利名稱
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一種氟尿嘧啶納米粒制劑及其制備方法
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主分類號(hào)
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A61K31/513(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/513(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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魏銳利;黃 瀟;蔡季平;馬曉曄;李 由;朱 煌;岳 巖;岳 靚;程金偉
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地址
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200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海新天專利代理有限公司
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代理人
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衷誠宣
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種氟尿嘧啶納米粒制劑的制備方法,組分及配比如下: 殼聚糖8~800mg 聚丙烯酸40~4000mg 氟尿嘧啶100~1000mg 冷凍干燥劑150~750mg 冰醋酸200~400mg 蒸餾水750-780ml 其中冷凍干燥劑選自乳糖、蔗糖或甘氨酸; 操作步驟: (1)制備A溶液:將殼聚糖粉末充分溶脹于0.5%~1%的醋酸溶液,配成0.02%~2%的殼聚糖溶液A; (2)制備B溶液:將聚丙烯酸加水稀釋成0.02%~2%聚丙烯酸溶液B; (3)制備C溶液:將氟尿嘧啶加水稀釋成2.5~25mg/ml,得氟尿嘧啶溶液C; (4)制備納米;鞈乙海撼掷m(xù)攪拌下,按配比將C溶液逐滴加入B溶液中,控制滴速1~4ml/min,控制pH值3-7,再按配比滴加A溶液,反應(yīng)30分鐘~2小時(shí);或按配比先將A溶液滴入B溶液,再滴加C溶液,反應(yīng)條件相同;反應(yīng)結(jié)束后移至透析袋,用蒸餾水透析去除游離組分,得氟尿嘧啶納米;鞈乙; (5)制備納米粒粉劑:在上述混懸液中按配比加入冷凍干燥劑,冷凍干燥,即得氟尿嘧啶納米粒制劑。
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摘要
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本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,是抗腫瘤藥氟尿嘧啶的一種新劑型——納米粒制劑及其制備方法。本發(fā)明采用殼聚糖—聚丙烯酸納米粒作為載體,生物相容性、黏附性好,納米粒粒徑為50~250nm,滴入眼內(nèi)易被結(jié)膜上皮細(xì)胞吸附吞噬,其穿透力弱,可顯著降低對(duì)周圍組織的毒副作用;藥物隨殼聚糖生物降解緩慢釋放,能提高局部有效藥物濃度維持時(shí)間,增強(qiáng)療效。將氟尿嘧啶制成納米粒干粉制劑,便于保存,使用時(shí)加入少量蒸餾水即可再分散為混懸液,使用方便。本發(fā)明制備方法具有快速簡便、成本低、可操作性強(qiáng)、粒徑分布較窄等優(yōu)點(diǎn),且制備過程中不用有機(jī)溶劑,不存在有機(jī)溶劑殘留問題。
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國際公布
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