(Z)-3"-羥基-3,4",5-三甲氧基二苯乙烯的水溶性磷酸酯鹽及其制備方法、藥物組合物和用途
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公開(公告)號
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CN1807435A
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公開(公告)日
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2006.07.26
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申請(專利)號
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CN200610033788.1
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申請日期
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2006.02.23
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專利名稱
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（Z)-3"-羥基-3，4"，5-三甲氧基二苯乙烯的水溶性磷酸酯鹽及其制備方法、藥物組合物和用途
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主分類號
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C07F9/09(2006.01)I
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分類號
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C07F9/09(2006.01)I;C07F9/12(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/14(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院廣州化學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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鄒 永;王志新;張學(xué)景;周 玥;何樹杰;林慧貞
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地址
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510650廣東省廣州市天河區(qū)樂意居
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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廣州科粵專利代理有限責(zé)任公司
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代理人
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潘偉健
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國省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(1)的化合物： 式(1) 其中M表示K+、Na+或NH4+。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(1)的化合物，其中M表示K+、Na+或NH4+；還涉及其制備方法、藥物組合物和在抗腫瘤內(nèi)皮細(xì)胞和抗血管增生治療中的應(yīng)用。其制備方法是(Z)-3’-羥基-3，4’，5-三甲氧基二苯乙烯在縛酸劑存在的條件下與磷�；噭┓磻�(yīng)生成磷酰化中間體，然后在堿溶液中回流得到產(chǎn)物。式(1)的化合物不但對多種腫瘤細(xì)胞株的生長顯示良好的抑制活性，而且還能與腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞中的微管蛋白結(jié)合，抑制其聚合、阻止有絲分裂，導(dǎo)致為腫瘤供應(yīng)氧氣及養(yǎng)分的血管堵塞，發(fā)揮靶向抗血管作用，使腫瘤細(xì)胞因缺血而死亡，另外在較低濃度下可使異常增殖的內(nèi)皮細(xì)胞發(fā)生形態(tài)學(xué)改變而脫落。因此式(1)的化合物可以用于防治腫瘤和抗血管增生。
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國際公布
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