公開(公告)號
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CN1264843C
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公開(公告)日
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2006.07.19
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申請(專利)號
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CN02809154.X
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申請日期
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2002.12.13
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專利名稱
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具有PDE7抑制作用的吡唑并嘧啶酮衍生物
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/02(2006
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.12.13 JP 380483/2001
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申請(專利權(quán))人
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第一阿斯比奧制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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井上英和;村藤秀宣;林靖浩
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地址
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日本東京
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頒證日
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國際申請
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2002-12-13 PCT/JP2002/013083
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進入國家日期
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2003.10.30
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
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代理人
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唐曉峰
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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由下列通式(IA)或(IB)表示的吡唑并嘧啶酮衍生物或其鹽或溶劑化物: 其中A代表N或CR4, B代表氫原子或鹵原子, R1代表可選被取代的C3-7環(huán)烷基或叔丁基, R2代表氫、甲基或乙基, R3代表氫、硝基、氰基或鹵原子、NR5R6、C(=X)R7、SO2NR5R6、OR8、NR8CONR5R6、NR8CO2R9、NR8SO2R9、雜芳基、可選被取代的C1-6烷基、可被取代的C1-6烯基、可被取代的飽和或不飽和雜環(huán)烷基, R4代表氫、根據(jù)需要被一個或多個氟原子取代的C1-3烷氧基, R5和R6是相同或不同的,代表氫原子、可選被取代的C1-6烷基或可選被取代的酰基、可選被取代的雜環(huán)烷基,或者與它們所鍵合的氮原子一起構(gòu)成氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉代基、硫代嗎啉代基、哌嗪基或高哌嗪基,這些基團視情況被可選被取代的C1-4烷基、OH、C1-3烷氧基、CO2H、NR5R6、NR9C(-O)R7、氧代基或C(=O)R7取代, R7代表氫、可選被取代的C1-6烷基、OH、OR8或NR5R6, R8代表氫、可選被取代的C1-6烷基或可選被取代的雜環(huán)烷基, R9代表可選被取代的C1-6烷基, X代表O、S或NH。
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摘要
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提供了由下列通式(ⅠA)或(ⅠB)和下列通式(ⅠA’)或(ⅠB’)所表示的吡唑并嘧啶酮衍生物,其中各符號是如說明書所公開的,它們是所需的化合物。這些化合物具有選擇性抑制PDE7的作用,由此增加細胞內(nèi)cAMP水平,抑制T細胞的活化。因而,它們可用于多種變應性疾病和炎性或免疫學疾病的預防和治療。
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國際公布
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2003-07-03 WO2003/053975 日
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