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有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白抑制劑的前體藥物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 麥克公司/M·E·弗拉利;R·M·加巴西奧;G·D·哈特曼;W·F·霍夫曼
公開(公告)號(hào) CN1805928A  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480016354.X  
申請(qǐng)日期 2004.06.08  
專利名稱 有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白抑制劑的前體藥物  
主分類號(hào) C07D207/20(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/20(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.12 US 60/477,995  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 麥克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·E·弗拉利;R·M·加巴西奧;G·D·哈特曼;W·F·霍夫曼  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-06-08 PCT/US2004/018065  
進(jìn)入國家日期 2005.12.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體: 其中 a是0或1; b是0或1; m是0、1、或2; n是0或1; r是0或1; s是0或1; u是2、3、4或5; 虛線表示任選存在的雙鍵,條件是在環(huán)中存在一個(gè)并且只有一個(gè)雙鍵。 R1選自: 1)(C1-C6-亞烷基)n(C=X)C1-C10烷基, 2)(C1-C6-亞烷基)n(C=X)芳基, 3)(C1-C6-亞烷基)n(C=X)C2-C10烯基, 4)(C1-C6-亞烷基)n(C=X)C2-C10炔基, 5)(C1-C6-亞烷基)n(C=X)C3-C8環(huán)烷基, 6)(C1-C6-亞烷基)n(C=X)雜環(huán)基, 7)(C1-C6-亞烷基)n(C=X)NRcRc′, 8)(C1-C6-亞烷基)nSO2NRcRc′, 9)(C1-C6-亞烷基)nSO2C1-C10烷基, 10)(C1-C6-亞烷基)nSO2C2-C10烯基, 11)(C1-C6-亞烷基)nSO2C2-C10炔基, 12)(C1-C6-亞烷基)nSO2芳基, 13)(C1-C6-亞烷基)nSO2-雜環(huán)基, 14)(C1-C6-亞烷基)nSO2C3-C8環(huán)烷基, 15)(C1-C6-亞烷基)nP(=O)RdRd′, 16)芳基; 17)雜環(huán)基;和 18)C1-C10烷基; 所述烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基、亞烷基、雜芳基和雜環(huán)基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自R10的取代基取代; R2和R6獨(dú)立地選自: 1)芳基, 2)C1-C6芳烷基, 3)C3-C8環(huán)烷基,和 4)雜環(huán)基, 所述芳基、環(huán)烷基、芳烷基和雜環(huán)基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自R10的取代基取代; R3、R4、R5,、R7,、R8、和R9獨(dú)立地選自: 1)H, 2)C1-C10烷基, 3)芳基, 4)C2-C10烯基, 5)C2-C10炔基, 6)C1-C6全氟烷基, 7)C1-C6芳烷基, 8)C3-C8環(huán)烷基,和 9)雜環(huán)基, 所述烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳烷基和雜環(huán)基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自R10的取代基取代;或者 連接在同一碳原子上的R4和R5,或R8和R9一起形成-(CH2)u-,其中一個(gè)碳原子可任選被選自O(shè)、S(O)m、-N(Ra)C(O)-、-N(Rb)-和-N(CORa)-的部分代替; R10獨(dú)立地選自: 1)(C=O)aObC1-C10烷基, 2)(C=O)aOb芳基, 3)C2-C10烯基, 4)C2-C10炔基, 5)(C=O)aOb雜環(huán)基, 6)CO2H, 7)鹵素, 8)CN, 9)OH, 10)ObC1-C6全氟烷基, 11)Oa(C=O)bNR12R13, 12)S(O)mRa, 13)S(O)2NR12R13, 14)氧代基, 15)CHO, 16)(N=O)R12R13, 17)(C=O)aObC3-C8環(huán)烷基,和 18)-OPO(OH)2; 所述烷基、芳基、烯基、炔基、雜環(huán)基和環(huán)烷基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自R11的取代基取代; R11選自: 1)(C=O)rOs(C1-C10)烷基, 2)Or(C1-C3)全氟烷基, 3)(C0-C6)亞烷基-S(O)mRa, 4)氧代基, 5)OH, 6)鹵素, 7)CN, 8)(C=O)rOs(C2-C10)烯基, 9)(C=O)rOs(C2-C10)炔基, 10)(C=O)rOs(C3-C6)環(huán)烷基, 11)(C=O)rOs(C0-C6)亞烷基-芳基, 12)(C=O)rOs(C0-C6)亞烷基-雜環(huán)基, 13)(C=O)rOs(C0-C6)亞烷基-N(Rb)2, 14)C(O)Ra, 15)(C0-C6)亞烷基-CO2Ra, 16)C(O)H, 17)(C0-C6)亞烷基-CO2H, 18)C(O)N(Rb)2, 19)S(O)mRa, 20)S(O)2N(Rb)2,和 21)-OPO(OH)2; 所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、亞烷基和雜環(huán)基可任選被最高達(dá)3個(gè)的選自下列取代基所取代:Rb、OH、(C1-C6)烷氧基、鹵素、CO2H、CN、O(C=O)C1-C6烷基、氧代基、和N(Rb)2; R12和R13獨(dú)立地選自: 1)H, 2)(C=O)ObC1-C10烷基, 3)(C=O)ObC3-C8環(huán)烷基, 4)(C=O)Ob芳基, 5)(C=O)Ob雜環(huán)基, 6)C1-C10烷基, 7)芳基, 8)C2-C10烯基, 9)C2-C10炔基, 10)雜環(huán)基, 11)C3-C8環(huán)烷基, 12)SO2Ra,和 13)(C=O)NRb2, 所述烷基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、烯基、以及炔基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自R11的取代基取代,或者 R12和R13可以與它們所連接的氮一起形成單環(huán)或者二環(huán)雜環(huán),所述雜環(huán)在每個(gè)環(huán)中具有3-7個(gè)環(huán)單元,并且除了所述氮以外,還可以任選含有一個(gè)或兩個(gè)選自N、O和S的另外雜原子,所述單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)可任選被一個(gè)或多個(gè)選自R11的取代基取代; R14獨(dú)立地選自: 1)(C=O)aObC1-C10烷基, 2)(C=O)aOb芳基, 3)C2-C10烯基, 4)C2-C10炔基, 5)(C=O)aOb雜環(huán)基, 6)CO2H, 7)鹵素, 8)CN, 9)OH, 10)ObC1-C6全氟烷基, 11)Oa(C=O)bNR12R13, 12)S(O)mRa, 13)S(O)2NR12R13, 14)氧代基, 15)CHO, 16)(N=O)R12R13, 17)(C=O)aObC3-C8環(huán)烷基,和 18)-OPO(OH)2; 所述烷基、芳基、烯基、炔基、雜環(huán)基、和環(huán)烷基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自R11的取代基取代; Ra是(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、芳基、或雜環(huán)基,所述基團(tuán)可任選被1-3個(gè)選自R14的取代基取代; Rb是H,(C1-C6)烷基、芳基、雜環(huán)基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C=O)OC1-C6烷基、(C=O)C1-C6烷基或者S(O)2Ra,所述基團(tuán)可任選被1-3個(gè)選自R14的取代基取代; Rc和Rc’獨(dú)立地選自:H、(C1-C6)烷基、芳基、雜環(huán)基和(C3-C6)環(huán)烷基,所屬基團(tuán)可任選被1,2或3個(gè)選自R10的取代基取代,或  
摘要 本發(fā)明涉及二氫吡咯化合物的磷酸酯前體藥物,所述化合物可用于治療細(xì)胞增殖疾病,治療與KSP驅(qū)動(dòng)蛋白活性有關(guān)的病癥,以及用于抑制KSP驅(qū)動(dòng)蛋白。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的組合物,以及施用這些化合物治療哺乳動(dòng)物中癌癥的方法。  
國際公布 2004-12-23 WO2004/111193 英  
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