公開(公告)號(hào)
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CN1653071A
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公開(公告)日
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2005.08.10
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03811346.5
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申請(qǐng)日期
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2003.03.13
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專利名稱
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對(duì)耐藥菌有效的10-(3-環(huán)丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物
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主分類號(hào)
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C07D498/06
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分類號(hào)
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C07D498/06;A61K31/5383;A61P31/04
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.18 JP 074783/2002;2002.12.20 JP 369205/2002
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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杏林制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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朝比奈由和;武井雅也
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/JP2003/002967 2003.3.13
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.11.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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曹雯;龐立志
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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以通式(I)表示的吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物及其鹽和水合物,式中,R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羥甲基或亞甲基,R2表示氫原子、碳原子數(shù)1-3的低級(jí)烷基或藥學(xué)上可接受的陽(yáng)離子和前藥的酯基,R3表示氫原子或鹵原子,R4表示氫原子、碳原子1-3的低級(jí)烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子,R5表示氫原子或氟原子。
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摘要
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通式(I)所示的化合物對(duì)于革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌、特別是MRSA、PRSP、VRE等耐藥菌顯示優(yōu)異的抗菌活性。式中,R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羥基甲基或亞甲基,R2表示氫原子、碳原子數(shù)1-3的低級(jí)烷基或藥學(xué)上可接受的陽(yáng)離子和前藥的酯基,R3表示氫原子或鹵原子,R4表示氫原子、碳原子1-3的低級(jí)烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子,R5表示氫原子或氟原子。
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國(guó)際公布
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WO2003/078439 日 2003.9.25
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