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對(duì)耐藥菌有效的10-(3-環(huán)丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 杏林制藥株式會(huì)社/朝比奈由和;武井雅也
公開(公告)號(hào) CN1653071A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03811346.5  
申請(qǐng)日期 2003.03.13  
專利名稱 對(duì)耐藥菌有效的10-(3-環(huán)丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物  
主分類號(hào) C07D498/06  
分類號(hào) C07D498/06;A61K31/5383;A61P31/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.18 JP 074783/2002;2002.12.20 JP 369205/2002  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 杏林制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 朝比奈由和;武井雅也  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/JP2003/002967 2003.3.13  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.11.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 曹雯;龐立志  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 以通式(I)表示的吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物及其鹽和水合物,式中,R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羥甲基或亞甲基,R2表示氫原子、碳原子數(shù)1-3的低級(jí)烷基或藥學(xué)上可接受的陽(yáng)離子和前藥的酯基,R3表示氫原子或鹵原子,R4表示氫原子、碳原子1-3的低級(jí)烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子,R5表示氫原子或氟原子。  
摘要 通式(I)所示的化合物對(duì)于革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌、特別是MRSA、PRSP、VRE等耐藥菌顯示優(yōu)異的抗菌活性。式中,R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羥基甲基或亞甲基,R2表示氫原子、碳原子數(shù)1-3的低級(jí)烷基或藥學(xué)上可接受的陽(yáng)離子和前藥的酯基,R3表示氫原子或鹵原子,R4表示氫原子、碳原子1-3的低級(jí)烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子,R5表示氫原子或氟原子。  
國(guó)際公布 WO2003/078439 日 2003.9.25  
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