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作為γ-分泌酶抑制劑、用于治療阿爾茨海默病的2,3,4,5-四氫苯并[f][1,4]噁吖庚因-5-甲酸酰胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/G·蓋雷;R·A·小古德諾;J·U·彼得斯
公開(公告)號 CN1794997A  
公開(公告)日 2006.06.28  
申請(專利)號 CN200480014015.8  
申請日期 2004.05.14  
專利名稱 作為γ-分泌酶抑制劑、用于治療阿爾茨海默病的2,3,4,5-四氫苯并[f][1,4]噁吖庚因-5-甲酸酰胺衍生物  
主分類號 A61K31/553(2006.01)I  
分類號 A61K31/553(2006.01)I;C07D267/14(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.19 EP 03011040.7  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·蓋雷;R·A·小古德諾;J·U·彼得斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-05-14 PCT/EP2004/005177  
進(jìn)入國家日期 2005.11.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 以下通式的化合物及其藥學(xué)上適合的酸加成鹽: 其中: R1為氫、低級烷氧基、鹵素或-NR′R″; n為1或2; R′、R″彼此獨(dú)立地為氫或低級烷基; R2為氫、低級烷基、-(CH2)m-環(huán)烷基、-(CH2)m-苯基或-(CH2)m-O-低級烷基; m為0、1或2; R3為低級烷基、-(CH2)m-C(O)O-低級烷基、環(huán)烷基或-(CH2)m-苯基,其未被取代或被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代,所述取代基選自鹵素或低級烷基; R4為-(CH2)o-苯基,其未被取代或被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代,所述取代基選自鹵素、三氟甲基、-NR′R″、硝基或-SO2NH2,或?yàn)? -環(huán)烷基,未被取代或被苯基取代,或?yàn)? -(CR′R″)o-雜環(huán)基,選自四氫吡喃-4-基、吡啶-3-基、吲哚-3-基,任選被鹵素或低級烷氧基取代,或噻吩-2-基、呋喃-2-基、-NH-吡啶-2-基,任選被硝基取代,或苯并咪唑-2-基、2-氧代-四氫呋喃、1-芐基-哌啶-4-基,或苯并[1,3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基,或?yàn)? -四氫-萘-1-基, -CHR′-萘-2-基, -芴-9-基, -(CH2)o-S-低級烷基, -(CH2)o-S-芐基, -(CH2)o-C(O)NH2, -(CH2)oNR′R″, -CH[C(O)NH2]-(CH2)o-苯基, -(CH2)o-CF3, -(CH2)oCR′R″-CH2-NR′R″; 且o為1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及式(Ⅰ)的苯并噁吖庚因酮衍生物及其藥學(xué)上適合的酸加成鹽,其中R1為氫、低級烷氧基、鹵素或-NR′R″;n為1或2;R′、R″彼此獨(dú)立地為氫或低級烷基;R2為氫、低級烷基、-(CH2)m-環(huán)烷基、-(CH2)m-苯基或-(CH2)m-O-低級烷基;m為0、1或2;R3為低級烷基、-(CH2)m-C(O)O-低級烷基、環(huán)烷基或-(CH2)m-苯基,其未被取代或被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代,所述取代基選自鹵素或低級烷基;R4為-(CH2)o-苯基,其未被取代或被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代,所述取代基選自鹵素、三氟甲基、-NR′R″、硝基或-SO2NH2;或?yàn)?環(huán)烷基,未被取代或被苯基取代;或?yàn)檫x自如權(quán)利要求1中所定義的-(CR′R″)o-雜環(huán)基,且o為1或2。這些化合物為良好的用于治療阿爾茨海默病的γ-分泌酶抑制劑。  
國際公布 2004-11-25 WO2004/100958 英  
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