| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1787823A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480013007.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.10 |
| 專利名稱 | 作為二肽基肽酶抑制劑用于治療或預(yù)防糖尿病的3-氨基-4-苯基丁酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/55(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/55(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D491/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.14 US 60/470,564 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·比夫圖;馮丹青;梁貴柏;錢曉霞 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-10 PCT/US2004/014642 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 其中 每個(gè)n獨(dú)立地為0、1或2； m是1或2； p是1或2；條件是m+p是3； X是N或CR2； Ar是苯基，所述苯基被1-5個(gè)R3取代基取代； R1和R2分別獨(dú)立地選自 氫， 鹵素， 羥基， 氰基， C1-10烷基，其中所述烷基是未取代的或者被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素或羥基的取代基取代， C1-10烷氧基，其中所述烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素或羥基的取代基取代， C1-10烷硫基、其中所述烷硫基是未取代的或者被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素或羥基的取代基取代， C2-10鏈烯基，其中所述鏈烯基是未取代的或者被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素或羥基的取代基取代， (CH2)nCOOH， (CH2)nCOOC1-6烷基， (CH2)nCONR4R5，其中R4和R5獨(dú)立地選自氫、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基，其中所述烷基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代，并且其中所述苯基和環(huán)烷基是未取代的或者被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代；或者R4和R5與它們所連接的氮原子一起形成選自下列的雜環(huán)：氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉，其中所述雜環(huán)是未取代的或者被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代； (CH2)n-NR4R5， (CH2)n-OCONR4R5， (CH2)n-SO2NR4R5， (CH2)n-SO2R6， (CH2)n-NR7SO2R6， (CH2)n-NR7CONR4R5， (CH2)n-NR7COR7， (CH2)n-NR7CO2R6， (CH2)n-COR6， (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中所述環(huán)烷基是未取代的或者被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代； (CH2)n-芳基，其中所述芳基是未取代的或者被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、氰基、羥基、NR7SO2R6、SO2R6、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代； (CH2)n-雜芳基，其中所述雜芳基是未取代的或者被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代，和 (CH2)n-雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基是未取代的或者被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：氧代基、羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代， 其中R1和R2中的任何亞甲基(CH2)碳原子是未取代的或者被1-2個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代：鹵素、羥基和C1-4烷基，所述烷基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代； 每個(gè)R3獨(dú)立地選自 氫， 鹵素， 氰基， 羥基， C1-6烷基，所述烷基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代，和 C1-6烷氧基，所述烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代； R6獨(dú)立地選自四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基，其中所述烷基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代，并且其中所述苯基和環(huán)烷基是未取代的或者被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代；并且其中R6中的任何亞甲基(CH2)碳原子是未取代的或者被1-2個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代：鹵素、羥基、C1-4烷基和C1-4烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代； 每個(gè)R7是氫或R6； 每個(gè)R8、R9和R10獨(dú)立地選自 氫， 氰基， 羧基， C1-6烷氧基羰基， C1-10烷基，其中所述烷基是未取代的或者被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基和苯基-C1-3烷氧基，其中所述烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代， (CH2)n-芳基，其中所述芳基是未取代的或者被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代， (CH2)n-雜芳基，其中所述雜芳基是未取代的或者被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代， (CH2)n-雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基是未取代的或者被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：氧代基、羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代， (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中所述環(huán)烷基是未取代的或者被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代，和 (CH2)nCONR4R5，其中R4和R5獨(dú)立地選自氫、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基，其中所述烷基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代，并且其中所述苯基和環(huán)烷基是未取代的或者被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1-5個(gè)鹵素取代； |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為二肽基肽酶-IV酶抑制劑(“DP-IV抑制劑”)的3-氨基-4-苯基丁酸衍生物，其可用于治療或預(yù)防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物在預(yù)防或治療涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-02 WO2004/103276 英 |
