| 公開(公告)號 | CN1771226A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480009620.6 |
| 申請日期 | 2004.04.09 |
| 專利名稱 | 2-亞丙基-19-去甲維生素D化合物 |
| 主分類號 | C07C401/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07C401/00(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07F9/53(2006.01)I;A61K31/593(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.4.10 US 60/461,958 |
| 申請(專利權)人 | 威斯康星校友研究基金會 |
| 發(fā)明(設計)人 | 赫克托·F.·德盧卡;拉法爾·R.·西欽斯基;阿格尼斯茲卡·格列博卡;洛里·A.·普拉姆 |
| 地址 | 美國威斯康星州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-09 PCT/US2004/011059 |
| 進入國家日期 | 2005.10.10 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 下列通式的化合物： 其中Y1與Y2可以相同或不同，各自選自氫與羥基保護基，其中X可以為烷基、氫、羥基保護基、羥基烷基、烷氧基烷基以及芳氧基烷基，而其中R由下列結構所代表： 其中C-20位的立體化學中心可以是R或S構型，其中Z選自Y、-OY、-CH2OY、-C≡CY及-CH＝CHY，其中的雙鍵可以是順式或反式幾何構型，其中Y選自氫、甲基、-COR5以及下列結構的基團： 其中m及n獨立地代表從0至5的整數(shù)，其中R1選自氫、氘、羥基、被保護的羥基、氟、三氟甲基以及直鏈或支鏈且任選地含有羥基或被保護的羥基取代基的C1-5烷基，且其中R2、R3、R4各自獨立地選自氘、氘代烷基、氫、氟、三氟甲基以及直鏈或支鏈且任選地具有羥基或被保護的羥基取代基的C1-5-烷基，其中R1及R2合在一起代表氧基、或亞烷基、＝CR2R3、或其中p為從2至5的整數(shù)的-(CH2)p-，其中R3及R4合在一起代表氧基或其中q為從2至5的整數(shù)的-(CH2)q-，且其中R5代表氫、羥基、被保護的羥基、或C1-5烷基，且其中側鏈中20、22或23位的任意CH-基團可由氮原子代替，或其中在20、22或23位的-CH(CH3)-、-(CH2)m-、-(CH2)n-或-(CR1R2)-中的任意基團分別可由氧或硫原子代替。 |
| 摘要 | 本發(fā)明揭示了2-亞烷基-19-去甲維生素D化合物，這些化合物的藥物學應用以及這些化合物的化學合成方法。這些化合物是以高骨鈣動員活性及高腸內(nèi)鈣轉(zhuǎn)運活性為特征。這將產(chǎn)生新型治療性藥物以治療與預防其中需要骨生成的疾病，尤其是骨質(zhì)疏松癥，以及自身免疫性疾病如多發(fā)性硬化癥、糖尿病及狼瘡。這些化合物在抑制未分化細胞增殖以及誘導它們向單核細胞分化方面也表現(xiàn)出顯著的活性，從而證明其可作為抗癌藥物并用于治療皮膚病如銀屑病。這些化合物還可提高骨骼的斷裂強度以及破碎強度從而證明它可與骨骼置換術例如髖置換術、膝部置換術結合應用。 |
| 國際公布 | 2004-10-28 WO2004/092118 英 |
