| 公開(公告)號 | CN1768069A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480009182.3 |
| 申請日期 | 2004.04.01 |
| 專利名稱 | 新的氨基甲�；姿狨ズ土虼被柞；姿狨ヒ约鞍鼈兊乃幬锝M合物 |
| 主分類號 | C07F9/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/38(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;A61K31/662(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.7 US 60/460,408 |
| 申請(專利權(quán))人 | 耶路撒冷希伯來大學(xué)伊薩姆研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 埃利·布羅伊爾;魯文·賴希;格申·戈隆布;伊菲特·卡茨 |
| 地址 | 以色列耶路撒冷 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-01 PCT/IL2004/000302 |
| 進入國家日期 | 2005.10.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭 |
| 國省代碼 | 以色列;IL |
| 主權(quán)項 | 下式I的化合物： 該化合物包括該式I化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物和多晶型物，該式I化合物的幾何異構(gòu)體和旋光體，以及所述異構(gòu)體和旋光體的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物和多晶型物， 其中： R1和R2相同或不同且各自選自氫、酰氧基烷基或芳基，或者R1和R2與氧和磷原子一起形成二氧雜磷雜環(huán)烷環(huán)； X為O或S；以及 當(dāng)X為O時，R3選自選擇性帶有取代基的二環(huán)烷基、選擇性帶有取代基的環(huán)烷基烷基以及帶有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一個取代基的環(huán)烷基；當(dāng)X為S時，R3選自二環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或選擇性地帶有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一個取代基的環(huán)烷基；其條件為： 當(dāng)X為O時，R3不是環(huán)己基甲基；以及 當(dāng)X為S時，R3不是環(huán)己基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了下式(I)的化合物：R3-NH-C(＝X)-P(＝O)OR1OR2，其包括該式I化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物和多晶型物，該式I化合物的幾何異構(gòu)體和旋光體，以及所述異構(gòu)體和旋光體的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物和多晶型物，其中R1和R2可以相同或不同且各自選自氫、酰氧基烷基或芳基，或者R1和R2可以與氧和磷原子一起形成二氧雜磷雜環(huán)烷環(huán)；X為O或S；并且當(dāng)X為O時，R3選自二環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或帶有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一個取代基的環(huán)烷基；當(dāng)X為S時，R3選自二環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基以及選擇性地帶有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一個取代基的環(huán)烷基；其條件為：當(dāng)X為O時，R3不是環(huán)己基甲基；和當(dāng)X為S時，R3不是環(huán)己基。本發(fā)明還提供包含以上化合物的藥物組合物及其在藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-10-21 WO2004/089962 英 |
