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被取代的對-二氨基苯衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 H.隆德貝克有限公司/N·漢津;M·羅特萊恩德;A·里岑;W·P·沃特森
公開(公告)號 CN1761464A  
公開(公告)日 2006.04.19  
申請(專利)號 CN200480007507.4  
申請日期 2004.03.18  
專利名稱 被取代的對-二氨基苯衍生物  
主分類號 A61K31/381(2006.01)I  
分類號 A61K31/381(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;C07C271/28(2006.01)I;C07D333/02(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.21 DK PA200300441  
申請(專利權(quán))人 H.隆德貝克有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 N·漢津;M·羅特萊恩德;A·里岑;W·P·沃特森  
地址 丹麥哥本哈根  
頒證日  
國際申請 2004-03-18 PCT/DK2004/000186  
進入國家日期 2005.09.20  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王景朝  
國省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項 被取代的通式I的對-二氨基苯衍生物或其鹽 其中 s是0或1; U是O、S、SO2、SONR11、CO-O或CONR11;其中 R11選自氫、C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基;或 R2和R11和其與之相連的氮原子一起形成一種任選地包含1、2或3個另外的雜原子的5-8員飽和或不飽和的環(huán); q是0或1; X是CO或SO2;前提是當X是SO2時q是0; Z是O或S; R1選自氫、C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、;、羥基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基,氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基和氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基; R2選自氫、C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar、Ar-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、;、羥基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵素、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基、氰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、NR10R10′-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、NR10R10′-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基和NR10R10′-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基;其中 R10和R10′獨立地選自氫、C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基和氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基,或 R10和R10′和其與之相連的氮原子一起形成一種任選地包含1、2或3個另外的雜原子的5-8員飽和或不飽和的環(huán); 前提是R2是鹵素或氰基時,s是0;和 前提是當s是1和R2是氫原子或;鶗rU是O或S; R3選自C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、雜環(huán)烷(鏈烯)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C1-6-烷(鏈烯/炔)基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、雜環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar、Ar-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-雜環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、C1-6-烷(鏈烯/炔)氧基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)氧基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C1-6-烷(鏈烯/炔)氧基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C1-6-烷(鏈烯/炔)氧基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-氧基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar-C1-6-烷(鏈烯/炔)氧基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C1-6-烷(鏈烯/炔)氧基-羰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)氧基-羰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)氧基-羰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、羥基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、羥基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-雜環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-Ar、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基Ar、鹵代-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-Ar、鹵代-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-Ar、氰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、氰基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、氰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、;-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、酰基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、酰基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、;-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、;-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、酰基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基-雜環(huán)烷(鏈烯)基、NR12R12′、任選地被取代的NR12R12′-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、任選地被取代的NR12R12′-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、任選地被取代的NR12R12′-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基;其中 R12和R12′獨立地選自氫、C1-6-烷(鏈烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar、Ar-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-C3-8-環(huán)烷(鏈烯)基-C1-6-烷(鏈烯/炔)基、Ar-雜環(huán)烷(鏈烯)基、Ar-氧基-C1-6-烷(鏈  
摘要 本發(fā)明涉及通式I的苯胺衍生物或其可藥用的鹽以及其應(yīng)用。  
國際公布 2004-09-30 WO2004/082677 英  
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