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環(huán)狀氨基取代的吡咯并嘧啶和吡咯并吡啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 大正制藥株式會(huì)社/中里篤郎;大久保武利;野澤大;山口美香子;民田智子;L·E·J·肯尼斯;M·F·L·德布魯伊恩;J-P·A·M·邦加爾茨;F·M·A·范登基布斯;Y·E·M·范魯斯布羅克;M·G·M·魯伊克西;R·J·M·亨德里克西
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1692115A  
公開(kāi)(公告)日 2005.11.02  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200380100426.4  
申請(qǐng)日期 2003.12.24  
專(zhuān)利名稱(chēng) 環(huán)狀氨基取代的吡咯并嘧啶和吡咯并吡啶衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D487/04  
分類(lèi)號(hào) C07D487/04;A61K31/4375;A61K31/439;A61K31/519;A61P25/00;C07D471/04;C07F9/6561;C07D519/00;//(C07D487/04,239∶00209∶00)(C07D471/04,221∶00,209∶00)(C07D519/00,487∶00,451∶00)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.26 JP 383667/2002  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 大正制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 中里篤郎;大久保武利;野澤大;山口美香子;民田智子;L·E·J·肯尼斯;M·F·L·德布魯伊恩;J-P·A·M·邦加爾茨;F·M·A·范登基布斯;Y·E·M·范魯斯布羅克;M·G·M·魯伊克西;R·J·M·亨德里克西  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-12-24 PCT/JP2003/016598  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.10.26  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種由下式[I]表示的環(huán)狀氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物、其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物、N-氧化物、或其藥學(xué)上可接受的鹽和水合物:其中環(huán)狀氨基由下式[II]表示:其中環(huán)狀氨基為3-8元飽和環(huán)狀胺或在環(huán)狀胺的任何兩個(gè)不同碳原子間含C1-5亞烷基或C1-4亞烷基-O-C1-4亞烷基橋的3-8元飽和環(huán)狀胺,所述環(huán)狀胺在其同一或不同碳原子上被-(CR1R2)m-(CHR3)n-X、R4和R5獨(dú)立取代;X為氰基、羥基或-OR9;Y為N或CR10;R1為氫、羥基、C1-5烷基、C1-5烷氧基-C1-5烷基或羥基-C1-5烷基;R2為氫或C1-5烷基;R3為氫、氰基、C1-5烷基、C1-5烷氧基-C1-5烷基或羥基-C1-5烷基;m選自整數(shù)0、1、2、3、4和5;n為0或1;前提條件是當(dāng)X為羥基或OR9且n為0時(shí),則m選自整數(shù)1、2、3、4和5;R4為氫、羥基、羥基-C1-5烷基、氰基、氰基-C1-5烷基或C1-5烷基;R5為氫或C1-5烷基;R6為氫、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基、羥基、C1-5烷氧基、C3-8環(huán)烷氧基或-N(R11)R12;R7和R8可相同或不同并且獨(dú)立為氫、鹵素、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基、羥基、C1-5烷氧基、C3-8環(huán)烷氧基、-N(R11a)R12a、-CO2R13、氰基、硝基、C1-5烷硫基、三氟甲基或三氟甲氧基;或者R7和R8一起構(gòu)成-CH2-CH2-CH2-CH2-或-CH=CH-CH=CH-;R9為C1-24;、C1-10烷氧基羰基、芳基-C1-5烷氧基羰基、-CO-O-CHR14-O-CO-R15、-P(=O)(OR14a)OR15a、-CO-(CH2)p-(CHR16)q-NR17R18、芳基羰基或雜芳基羰基,其中各個(gè)所述;、芳基和雜芳基未被取代或被C1-5烷氧基取代,C1-24酰基任選包括1-6個(gè)雙鍵;R10為氫、C1-5烷基、鹵素、氰基或-CO2R19;Ar為未被取代或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的芳基或雜芳基,所述取代基可相同或不同并且選自鹵素、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、C2-5鏈烯基、C2-5炔基、C1-5烷氧基、C1-5烷硫基、C1-5烷基亞磺;、C1-5烷基磺;、氰基、硝基、羥基、-CO2R19a、-C(=O)R19a、-CONR11bR12b、-OC(=O)R19a、-NR11bCO2R19a、-S(O)rNR11bR12b、羥基-C2-5烷基氨基-C2-5烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟代甲氧基、亞甲二氧基、亞乙二氧基和-N(R20)R21;前提條件是當(dāng)X為羥基,Y為N并且環(huán)狀氨基為5元環(huán)時(shí),則Ar為芳基或雜芳基,并且芳基或雜芳基被至少一個(gè)選自鹵素和三氟甲基的取代基取代;R11和R12可相同或不同并且獨(dú)立為氫、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基;R11a和R12a可相同或不同并且獨(dú)立為氫、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基;R11b和R12b可相同或不同并且獨(dú)立為氫、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基;R13為氫、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基、C1-5烷氧基-C1-5烷基、C3-8環(huán)烷氧基-C1-5烷基或苯基;R14和R15可相同或不同并且獨(dú)立為氫、C1-5烷基或芳基-C1-5烷基;R14a和R15a可相同或不同并且獨(dú)立為氫、C1-5烷基或芳基-C1-5烷基;R16為氫、C1-5烷基、芳基、雜芳基、芳基-C1-5烷基、雜芳基-C1-5烷基、羥基-C1-5烷基、羥基羰基-C1-5烷基、羥基苯基-C1-5烷基、C1-5烷氧基-C1-5烷基、氨基-C1-5烷基、胍基-C1-5烷基、巰基-C1-5烷基、C1-5烷硫基-C1-5烷基或氨基羰基-C1-5烷基;R17和R18可相同或不同并且獨(dú)立為氫、C1-5烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-5烷基、C1-10;、C1-10烷氧基羰基或芳基-C1-5烷氧基羰基;或R16和R17一起構(gòu)成-CH2--CH2CH2-、-CH2CH2CH2-或-CH2CH2CH2CH2-;p選自整數(shù)0、1、2、3、4和5;q為0或1;R19為氫或C1-5烷基;R19a為氫或C1-5烷基;r為1或2;R20和R21可相同或不同并且獨(dú)立為氫或C1-5烷基。  
摘要 本發(fā)明目的是提供CRF受體拮抗劑,它有效用作涉及CRF的疾病的治療或預(yù)防藥物,所述疾病有例如抑郁癥、焦慮癥、阿耳茨海默氏病、帕金森氏病、杭廷頓氏舞蹈病、飲食紊亂、高血壓、胃病、藥癮、癲癇、腦梗塞、腦缺血、腦水腫、頭外傷、炎癥、免疫相關(guān)性疾病、脫發(fā)、腸易激綜合征、睡眠障礙、癲癇、皮炎、精神分裂癥等。[解決方案]式[I]表示的環(huán)狀氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物對(duì)CRF受體具有高度親和力,并且可有效治療涉及CRF的疾病。  
國(guó)際公布 2004-07-15 WO2004/058767 英  
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