| 公開(公告)號 | CN1759099A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480006775.4 |
| 申請日期 | 2004.03.12 |
| 專利名稱 | 取代的苯胺衍生物 |
| 主分類號 | C07C271/28(2006.01)I |
| 分類號 | C07C271/28(2006.01)I;C07C233/43(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.14 DK PA200300392 |
| 申請(專利權(quán))人 | H·隆德貝克有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·R·格雷夫;M·羅特萊恩德;W·P·沃特森 |
| 地址 | 丹麥哥本哈根 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-12 PCT/DK2004/000162 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 式I的取代的苯胺衍生物或其鹽 其中 U是O、S或NR2′； s是0或1； X是CO或SO2； Z是O，S或NR4，其中R4選自氫，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，羥基-C1-6-烷(烯/炔)基和羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基； q是0或1； R1和R1′獨立地選自氫，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，酰基，羥基-C1-6-烷(烯/炔)基，羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基，鹵素-C1-6-烷(烯/炔)基和鹵素-C3-8-環(huán)烷(烯)基； R2選自氫，鹵素，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar，Ar-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar-C3-8-環(huán)烷(烯)基，�；�，羥基-C1-6-烷(烯/炔)基，羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基，鹵素C1-6-烷(烯/炔)基，鹵素C3-8-環(huán)烷(烯)基和氰基；條件是當(dāng)R2是鹵素或氰基時，那么s是0； 當(dāng)s是1且U是NR2′時，那么R2′選自氫，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar，Ar-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar-C3-8-環(huán)烷(烯)基，�；u基-C1-6-烷(烯/炔)基，羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基，鹵素C1-6-烷(烯/炔)基和鹵素C3-8-環(huán)烷(烯)基；或R2和R2′-起形成任選地含有-個另外的雜原子的5-8元飽和或不飽和的環(huán)； R3選自C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar，Ar-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar-C3-8-環(huán)烷(烯)基，羥基-C1-6-烷(烯/炔)基，羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基，鹵素C1-6-烷(烯/炔)基和鹵素C3-8-環(huán)烷(烯)基； 和 Y表示式VI，VII，VIII，IX或XXX的基團(tuán)； 其中 直線表示連接由Y表示的基團(tuán)至氮原子的鍵； W是O或S； a是0，1，2或3； b是0，1，2，3或4； c是0或1； d為0，1，2或3； e是0，1或2； f是0，1，2，3，4或5； g是0，1，2，3或4； h是0，1，2或3；和 每個R5獨立地選自C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基，Ar，C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar-C1-6-烷(烯/炔)基，�；�，C1-6-(烷/烯/炔)基氧基，鹵素，鹵素C1-6-烷(烯/炔)基，-CO-NR6R6′，氰基，硝基，-NR7R7′，-S-R8，-SO2R8和SO2OR8，或兩個取代基-起形成任選地含有一或兩個雜原子的5-8元飽和或不飽和的環(huán)； R6和R6′獨立地選自氫，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基和Ar； R7和R7′獨立地選自氫，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar和�；�；和 R8選自氫，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar和-NR9R9′；其中R9和R9′獨立地選自氫，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-環(huán)烷(烯)基和C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；條件是當(dāng)R5是SO2OR8時，那么R8不是-NR9R9′和當(dāng)R5是SO2R8時，那么R8不是氫原子； 條件是，式I的化合物不是： N-[4-[[(4-氨基苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[(4-氨基-2-甲基苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[(4-氨基-3-甲基苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； 2-[[[4-(乙酰氨基)苯基]甲基]氨基]-5-氯-N-(5-氯-2-吡啶基)-苯甲酰胺； N-[4-[[(3，4，5-三甲氧基苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[[3-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[[2-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[(4-氨基-3，5-二氯苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[(2，4-二氨基-6-喹唑啉基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺；或 N-[4-[[(2，4-二氨基-6-喹唑啉基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的苯胺衍生物、或其藥學(xué)可接受的鹽與它們的用途。 |
| 國際公布 | 2004-09-23 WO2004/080950 英 |
