| 公開(公告)號 | CN1247582C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN01822673.6 |
| 申請日期 | 2001.12.25 |
| 專利名稱 | 新的碳代青霉烯化合物 |
| 主分類號 | C07D477/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D477/14(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.27 JP 398392/00;2001.4.27 JP 131637/01;2001.9.21 JP 288295/01 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大日本住友制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 砂川洵;佐佐木章 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-12-25 PCT/JP2001/011345 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.08.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;劉 冬 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 下式的碳代青霉烯化合物或其可藥用鹽： 其中環(huán)E為苯環(huán)或噻吩環(huán)； R1為含1至3個碳原子的羥基取代的烷基； R2和R3獨(dú)立地為氫原子、C1-C6-烷基，或R2和R3彼此結(jié)合與氮原子一起形成3至7元雜環(huán)基團(tuán)； R為氫原子或下式的基團(tuán) X為氧原子； Y為氫原子； R6為氫原子或C1-C6-烷基； R7為C1-C6-烷基；和 n為0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了下式表示的帶有直接與碳代青霉烯核的3-位相連的取代苯基或取代噻吩基的碳代青霉烯化合物或其可藥用鹽及含有所述化合物作為活性成分的藥物：其中環(huán)E為苯環(huán)或噻吩環(huán)；R1為任意OH-取代的C1-3烷基；R2和R3各自表示H、任意取代低級烷基等；R為H或能夠在活體中水解生成羧基的基團(tuán)等；X位O或S；以及Y表示H、低級烷基等。這些化合物在Gram-陽性和Gram-陰性細(xì)菌寬范圍上具有良好的抗菌活性，特別是對下述細(xì)菌具有抗菌活性，即近年頻繁分離且導(dǎo)致嚴(yán)重臨床問題的抗青霉素肺炎葡萄球菌(PRSP)，以及由于青霉素結(jié)合蛋白質(zhì)(PBP)突變，對現(xiàn)有β-內(nèi)酰胺抗生素在較寬范圍具有抗藥性的流感嗜血桿菌，如β-內(nèi)酰胺酶非產(chǎn)生氨芐青霉素(BLNAR)抗藥流感嗜血桿菌。 |
| 國際公布 | 2002-07-11 WO2002/053566 日 |
