公開(公告)號
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CN1247569C
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公開(公告)日
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2006.03.29
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申請(專利)號
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CN200410053223.0
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申請日期
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2004.07.29
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專利名稱
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具有抗腫瘤活性的新型嘧啶磺酰胺類化合物及其鹽類
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主分類號
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號
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C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)N;C07D213/36(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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上海新興醫(yī)藥股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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莊明強;趙京浦;章雄文
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地址
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200433上海市浦東新區(qū)南洋涇路518號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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上海新天專利代理有限公司
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代理人
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衷誠宣
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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一種嘧啶磺酰胺類化合物,分子結(jié)構(gòu)通式如下: L表示氮雜環(huán)烷基,所說的雜環(huán)烷基,為下列三類各種取代六元雜環(huán):(1)六元雜環(huán)為取代哌嗪,結(jié)構(gòu)式如通式(II): R1選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、戊基、環(huán)戊基; (2)六元雜環(huán)為2位或3位取代哌啶,結(jié)構(gòu)式為: 或 R2或R3選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基; (3)六元雜環(huán)為嗎啉基,結(jié)構(gòu)式為:
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摘要
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本發(fā)明涉及一類具有抗腫瘤活性的新型嘧啶磺酰胺類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽類。本發(fā)明針對現(xiàn)有抗腫瘤化合物嘧啶胺類化合物不易結(jié)晶、水溶性差而影響其生物利用度的缺陷,在其嘧啶氨基上引入磺;鶊F,制備成嘧啶磺酰胺類化合物。經(jīng)活性實驗表明,本發(fā)明化合物易結(jié)晶,水溶性好,從而提高了抗腫瘤活性。因此可用于制備抗腫瘤藥物。
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國際公布
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