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具有抗腫瘤活性的新型嘧啶磺酰胺類化合物及其鹽類

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 上海新興醫(yī)藥股份有限公司/莊明強;趙京浦;章雄文
公開(公告)號 CN1247569C  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN200410053223.0  
申請日期 2004.07.29  
專利名稱 具有抗腫瘤活性的新型嘧啶磺酰胺類化合物及其鹽類  
主分類號 C07D401/04(2006.01)I  
分類號 C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)N;C07D213/36(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海新興醫(yī)藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 莊明強;趙京浦;章雄文  
地址 200433上海市浦東新區(qū)南洋涇路518號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 衷誠宣  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種嘧啶磺酰胺類化合物,分子結(jié)構(gòu)通式如下: L表示氮雜環(huán)烷基,所說的雜環(huán)烷基,為下列三類各種取代六元雜環(huán):(1)六元雜環(huán)為取代哌嗪,結(jié)構(gòu)式如通式(II): R1選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基、戊基、環(huán)戊基; (2)六元雜環(huán)為2位或3位取代哌啶,結(jié)構(gòu)式為: 或 R2或R3選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基; (3)六元雜環(huán)為嗎啉基,結(jié)構(gòu)式為:  
摘要 本發(fā)明涉及一類具有抗腫瘤活性的新型嘧啶磺酰胺類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽類。本發(fā)明針對現(xiàn)有抗腫瘤化合物嘧啶胺類化合物不易結(jié)晶、水溶性差而影響其生物利用度的缺陷,在其嘧啶氨基上引入磺;鶊F,制備成嘧啶磺酰胺類化合物。經(jīng)活性實驗表明,本發(fā)明化合物易結(jié)晶,水溶性好,從而提高了抗腫瘤活性。因此可用于制備抗腫瘤藥物。  
國際公布  
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