公開(公告)號
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CN1753671A
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公開(公告)日
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2006.03.29
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申請(專利)號
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CN200480005448.7
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申請日期
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2004.02.19
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專利名稱
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含有酸性、主要是雜環(huán)基團的1,3-取代的環(huán)烷基衍生物,其相應的產(chǎn)生方法以及所述衍生物作為藥物的用途
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主分類號
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A61K31/422(2006.01)I
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分類號
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A61K31/422(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.2.27 DE 10308351.0
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申請(專利權)人
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塞諾菲-安萬特德國有限公司
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發(fā)明(設計)人
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J·格利策;H·格隆比克;E·法爾克;D·格雷茨克;S·凱爾;H-L·舍費爾;C·施塔佩爾;W·文德勒
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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2004-02-19 PCT/EP2004/001582
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進入國家日期
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2005.08.29
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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德國;DE
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主權項
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式I化合物及其生理可接受的鹽 其中 環(huán)A是(C3-C8)-環(huán)烷二基、(C3-C8)-環(huán)烯二基,其中環(huán)烷二基環(huán)或環(huán)烯二基環(huán)中一個或多個碳原子可以被氧原子替換; R1、R2相互獨立地為H、F、Br、Cl、SF5、S-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、SCF3、苯氧基、OCF2CHF2、OCF2CF3、(C1-C6)-烷基-(C1-C6)-烷氧基、O-(C1-C6)-烷基-(C1-C6)-烷氧基、芐氧基; R3是H、CF3、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環(huán)烷基、苯基; X是(C1-C6)-烷二基,其中烷二基中的一個或多個碳原子可以被氧原子替換; Y是S、O、鍵; m是1到3; n是0或1; Z是O、S、CO或CO-NH; R是H、OH、CH2-CO-NH-OH、CH2-CO-NH-(C1-C6)-烷基、CH2-CO-NH-(C1-C6)-烷氧基、NR4R5或5-12元單環(huán)或雙環(huán)的不飽和的、部分不飽和的或飽和環(huán),它可以包含一到四個選自N、O和S的雜原子,并且此環(huán)可以是苯稠合的,其中5-12元環(huán)可以進一步被如F、Cl、Br、CN、SH、COOH、(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、SO2-(C1-C4)-烷基、NO2、CF3、OCF3、(C1-C6)-烷基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-苯基、苯氧基、NHSO2CF3或B(OH)2的取代基取代; R4是H、(C1-C6)-烷基; R5是OH、NH2、SO2-CF3、SO2-苯基-CF3、CO-CF3、(C1-C6)-烷氧基、可以被CH3和COOH取代的苯基; R4和R5與攜帶它們的氮原子一起形成5元芳雜環(huán),它們依次可以稠合到具有一到四個氮原子的5-7元芳環(huán)上,并且它可以被:F、Cl、Br、CF3、OCF3、COOH、SO2CH3、CN、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基-苯基、(C1-C6)-烷基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-苯基、苯氧基取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及含有酸性、主要是雜環(huán)基團的1,3-取代的環(huán)烷基衍生物,并涉及它們的生理可接受的鹽及其生理機能性衍生物。本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中的基團如說明書中所述定義,并涉及它們的生理可接受鹽及它們的制備方法。這些化合物適用于治療和/或預防脂肪酸代謝疾病、葡萄糖利用疾病和胰島素抗性在其中起作用的疾病。
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國際公布
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2004-09-10 WO2004/075891 德
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