| 公開(公告)號 | CN1744903A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200380109576.1 |
| 申請日期 | 2003.12.12 |
| 專利名稱 | 2′-支鏈核苷的制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/7072(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/7072(2006.01)I;C07H19/067(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.12 US 60/432,766;2003.4.28 US 60/466,194 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃迪尼克斯(開曼)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 理查德·斯托勒;阿德爾·穆薩;納拉揚(yáng)·喬杜里;弗蘭克·瓦利戈拉 |
| 地址 | 開曼群島大開曼島 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-12 PCT/US2003/039643 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 林曉紅 |
| 國省代碼 | 開曼群島;KY |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備3′-O-氨基酸酯核苷的方法，包括以下步驟： (a)使任選保護(hù)的、任選取代的呋喃核糖與未保護(hù)的核苷堿基和甲硅烷化試劑在路易斯酸存在下偶聯(lián)，形成任選保護(hù)的核苷； (b)如需要，任選使步驟(a)中的保護(hù)的核苷與脫保護(hù)試劑反應(yīng)，提供未保護(hù)的核苷； (c)如果核苷有胺基，任選使保護(hù)的或未保護(hù)的核苷的胺基與胺保護(hù)試劑反應(yīng)； (d)任選使保護(hù)的或未保護(hù)的核苷與甲硅烷化試劑反應(yīng)，得到5′-O-甲硅烷基保護(hù)的核苷； (e)任選使保護(hù)的或未保護(hù)的核苷與保護(hù)的氨基酸衍生物在一種或多種偶聯(lián)劑下反應(yīng)，形成保護(hù)的3′-O-氨基酸酯； (f)如果需要，任選使步驟(e)中的產(chǎn)物與從5′-C除去甲硅烷基保護(hù)基和從核苷胺除去甲脒保護(hù)基的試劑反應(yīng)；和 (g)任選使步驟(f)中的產(chǎn)物與從3′-O-氨基酸酯除去保護(hù)基的試劑反應(yīng)，產(chǎn)生取代的或未取代的3′-O-酯-取代的核苷。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供制備β-D和β-L 2’-C-甲基-核苷和2’-C-甲基-3’-O-酯核苷的改進(jìn)方法。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052899 英 |
