| 公開(公告)號 | CN100344637C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200510016821.5 |
| 申請日期 | 2005.05.26 |
| 專利名稱 | 有機(jī)鍺萘酚酯或有機(jī)鍺蒽醌酰胺化合物的合成方法 |
| 主分類號 | C07F7/30(2006.01)I |
| 分類號 | C07F7/30(2006.01)I;A61K31/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院長春應(yīng)用化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 曲曉剛;上官國強(qiáng) |
| 地址 | 130022吉林省長春市人民大街5625號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 長春科宇專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 馬守忠 |
| 國省代碼 | 吉林;22 |
| 主權(quán)項 | 一種有機(jī)鍺萘酚酯或有機(jī)鍺蒽醌酰胺化合物的合成方法，所述的化合物的結(jié)構(gòu)式分別為：式中：R1，R2為H，-CH3，-C6H5其特征在于：①、在三氯甲烷溶劑中，依次加入α-萘酚或2-氨基蒽醌和有機(jī)鍺酰氯，控制兩種原料的mol比為3∶1，攪拌下反應(yīng)3-6小時；所說的有機(jī)鍺酰氯為Cl3GeCHR1CHR2COCl，其中R1，R2為H，-CH3，-C6H5；②、過濾掉沉淀；旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濾液，得無色粘稠液，用四氫呋喃溶劑溶解后，滴加至蒸餾水中，攪拌反應(yīng)2-8小時；③、濾集沉淀，用丙酮重結(jié)晶，再將該丙酮溶液滴加至水中，攪拌1-3小時，收集沉淀，依次用蒸餾水、乙醇沖洗，真空干燥得到有機(jī)鍺萘酚酯或有機(jī)鍺蒽醌酰胺化合物產(chǎn)品。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于新型抗癌化合物—有機(jī)鍺萘酚酯或有機(jī)鍺蒽醌酰胺化合物的合成方法。本發(fā)明選用有機(jī)鍺酰氯、α-萘酚或2-氨基蒽醌為原料，發(fā)生取代反應(yīng)，經(jīng)濃縮、溶劑轉(zhuǎn)化后進(jìn)行水解反應(yīng)，經(jīng)分步洗滌得到相應(yīng)的有機(jī)鍺萘酚酯或有機(jī)鍺蒽醌酰胺化合物。有機(jī)鍺萘酚酯或有機(jī)鍺蒽醌酰胺化合物，由于分子結(jié)構(gòu)中兼具兩個藥物活性基團(tuán)—有機(jī)鍺和萘酚或蒽醌，因而不僅具有很強(qiáng)的抗癌活性，而且對脫氧核糖核酸(DNA)具有明顯的相互作用和良好的選擇性，可發(fā)展成為新的抗癌藥物。 |
| 國際公布 |
