| 公開(公告)號(hào) | CN1330640C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410069607.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.14 |
| 專利名稱 | 用于治療異常細(xì)胞生長(zhǎng)的取代的雙環(huán)衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 01811470.9 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.22 US 60/213,136 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·C·卡瑟;S·K·巴塔查爾亞;J·莫里斯 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式1的化合物或者其藥學(xué)可接受鹽，其中：m是0至3的整數(shù)；p是0至4的整數(shù)；R1和R2各自獨(dú)立地選自H和C1-C6烷基；R3是-(CR1R2)t(4至10元雜環(huán))，其中t是0至5的整數(shù)，所述雜環(huán)基團(tuán)任選地與一個(gè)苯環(huán)或者C5-C8環(huán)烷基稠合，上述R3基團(tuán)、包括上面指出的任何任選稠合的環(huán)，任選地被1-5個(gè)R8基團(tuán)取代；R4是-(CR16R17)m-C≡C-(CR16R17)tR9，-(CR16R17)m-C≡C-(CR16R17)kR13，或者-(CR16R17)tR9，其中與R9的連接點(diǎn)是通過R9基團(tuán)的碳原子，各個(gè)k是1至3的整數(shù)，各個(gè)t是0至5的整數(shù)，并且各個(gè)m是0至3的整數(shù)；各個(gè)R5各自獨(dú)立地選自鹵原子，羥基，-NR1R2，C1-C6烷基，三氟甲基，C1-C6烷氧基，三氟甲氧基；各個(gè)R6，R6a和R7獨(dú)立地選自H，C1-C6烷基，-(CR1R2)t(C6-C10烷基)，和-(CR1R2)t(4至10元雜環(huán))，其中t是0至5的整數(shù)，所述雜環(huán)基團(tuán)的1或2個(gè)成環(huán)碳原子任選地被氧代部分取代，并且上述R6和R7基團(tuán)的烷基和雜環(huán)部分任選地被獨(dú)立地選自鹵原子，氰基，硝基，-NR1R2，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鏈炔基，羥基，和C1-C6烷氧基的1至3個(gè)取代基取代；或者R6和R7，或者R6a和R7，當(dāng)與同一個(gè)氮原子連接時(shí)，可以一起形成4至10元雜環(huán)，該雜環(huán)除了連接有所述的R6，R6a和R7的氮原子之外，可以包括1至3個(gè)另外的雜原子部分，選自N，N(R1)，O，和S，條件是兩個(gè)O原子，兩個(gè)S原子或者一個(gè)O和一個(gè)S原子彼此不直接連接；各個(gè)R8獨(dú)立地選自鹵原子，氰基，硝基，三氟甲氧基，三氟甲基，疊氮基，羥基，C1-C6烷氧基，C1-C10烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6鏈炔基，并且上述R8基團(tuán)的烷基，鏈烯基，鏈炔基任選地被獨(dú)立地選自鹵原子，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基的1至3個(gè)取代基取代；R9是非芳香單環(huán)，其中所述環(huán)含有3-12個(gè)碳原子，其中0-3個(gè)碳原子任選地被獨(dú)立地選自N，O，S(O)j其中j是0至2的整數(shù)，和-NR1-的雜原子部分置換，條件是兩個(gè)O原子，兩個(gè)S(O)j部分，一個(gè)O原子和一個(gè)S(O)j部分，一個(gè)N原子和一個(gè)S原子，或者一個(gè)N原子和一個(gè)O原子在所述環(huán)內(nèi)彼此不直接連接，并且所述環(huán)的碳原子任選地被1個(gè)或2個(gè)R8基團(tuán)取代；各個(gè)R11獨(dú)立地選自R8定義中給出的取代基；R12是R6，-OR6，-OC(O)R6，-OC(O)NR6R7，-OCO2R6，-S(O)jR6，-S(O)jNR6R7，-NR6R7，-NR6C(O)R7，-NR6SO2R7，-NR6C(O)NR6aR7，-NR6SO2NR6aR7，-NR6CO2R7，CN，-C(O)R6，或者鹵原子，其中j是0至2的整數(shù)；R13是-NR1R14或者-OR14；R14是H，R15，-C(O)R15，-SO2R15，-C(O)NR15R7，-SO2NR15R7，或者-CO2R15；R15是R18，-(CR1R2)t(C6-C10芳基)，-(CR1R2)t(4至10元雜環(huán))，其中t是0至5的整數(shù)，該雜環(huán)的1或2個(gè)成環(huán)碳原子任選地被氧代(＝O)部分取代，上述R15基團(tuán)的芳基和雜環(huán)部分任選地被1-3個(gè)R8取代基取代；各個(gè)R16和R17獨(dú)立地選自H，C1-C6烷基和-CH2OH；R18是C1-C6烷基，其中不與N或O原子鍵合或者不與S(O)j鍵合，其中j是0至2的整數(shù)的各個(gè)碳原子任選地被R12取代；其中包括不與鹵原子、SO或者SO2基團(tuán)或者N、O或S原子連接的CH3(甲基)、CH2(亞甲基)或CH(次甲基)基團(tuán)的上述取代基任選地被選自羥基，鹵原子，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基和-NR1R2的基團(tuán)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1)的化合物并且涉及其藥學(xué)可接受鹽，前體藥物和溶劑合物，其中R1，R3，R4，R5，R11，m和p如說明書定義。本發(fā)明還涉及通過施用式(1)的化合物來治療哺乳動(dòng)物異常細(xì)胞生長(zhǎng)的方法，并涉及用于治療這樣的疾病的含有(1)的化合物的藥物組合物。本發(fā)明還涉及式(1)的化合物的制備方法。 |
| 國(guó)際公布 |
