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(2S.3R)-N-芐氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇的生產(chǎn)方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上海安基生物科技股份有限公司/張關(guān)永;鄭戈
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1329373C  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200310109278.4  
申請(qǐng)日期 2003.12.11  
專利名稱 (2S.3R)-N-芐氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇的生產(chǎn)方法  
主分類(lèi)號(hào) C07C323/43(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07C323/43(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海安基生物科技股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張關(guān)永;鄭 戈  
地址 201204上海市張江高科技園區(qū)郭守敬路351號(hào)2101室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 羅大忱  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) (2S.3R)-N-芐氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇的生產(chǎn)方法,其特征在于,包括如下步驟:(1)將三乙胺和酸活化劑加入含有N-芐氧羰基-S-苯基-L-半胱氨酸的有機(jī)溶劑中,在溫度為-40~-20℃的條件下反應(yīng),再加入重氮甲烷的乙醚溶液反應(yīng),獲得中間體化合物(2);所述的酸活化劑選自氯甲酸酯或PCl3、PCl5、SO2Cl2中的一種;其反應(yīng)通式為:(2)將HCl氣體通入溶解有化合物(2)的有機(jī)溶劑中,在-20~-40℃的溫度下反應(yīng),蒸去溶劑即得化合物(3);其反應(yīng)通式為:(3)將還原劑加入含有化合物(3)的有機(jī)溶劑,在-20~-40℃的條件下反應(yīng),然后用無(wú)機(jī)酸酸化反應(yīng)產(chǎn)物至pH=2~5,再加入與反應(yīng)產(chǎn)物等體積的石油醚,靜置8~16小時(shí),然后過(guò)濾、洗滌、干燥,收集目標(biāo)產(chǎn)物-(2S.3R)-N-芐氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇,所述還原劑選自KBH4或NaBH4,反應(yīng)通式為:  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了抗艾滋病藥物奈非那韋(Nelfinavir)的關(guān)鍵中間體(2S.3R)-N-芐氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇的一種生產(chǎn)方法。本發(fā)明的生產(chǎn)方法,工藝簡(jiǎn)便,原料易得,適于工業(yè)化生產(chǎn),產(chǎn)品總收率達(dá)47%,產(chǎn)品光學(xué)純度達(dá)98.5%,可用于合成奈非那韋藥物。由于生產(chǎn)過(guò)程中不使用有毒的原料和有機(jī)溶劑,因此生產(chǎn)過(guò)程安全、可靠。  
國(guó)際公布  
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