公開(公告)號
|
CN1326846C
|
公開(公告)日
|
2007.07.18
|
申請(專利)號
|
CN03814667.3
|
申請日期
|
2003.06.19
|
專利名稱
|
生產(chǎn)N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺的方法
|
主分類號
|
C07D295/15(2006.01)I
|
分類號
|
C07D295/15(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.6.24 EP 02077749.6
|
申請(專利權(quán))人
|
詹森藥業(yè)有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
M·J·M·A·紀(jì)堯姆;J·L·J·克伊珀斯;I·J·M·韋爾韋斯特;S·M·H·羅伊爾斯;D·德斯梅勒
|
地址
|
比利時比爾斯
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2003-06-19 PCT/EP2003/050241
|
進(jìn)入國家日期
|
2004.12.23
|
專利代理機構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
盧新華;王景朝
|
國省代碼
|
比利時;BE
|
主權(quán)項
|
由哌嗪與N-鹵乙酰基-2,6-二甲苯胺反應(yīng)獲得N-(2,6-二甲基-苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺的生產(chǎn)方法,其特征為該方法包括從a)至f)的下列步驟:a)在已溶解相對于哌嗪摩爾數(shù)量的等摩爾量HCl的水溶液中,將哌嗪與N-鹵乙酰基-2,6-二甲苯胺按1/1至6/1之間的摩爾比進(jìn)行反應(yīng);b)由反應(yīng)混合物中分離出步驟a)中形成的固體;c)中和濾液;d)用一種溶劑提取濾液,該溶劑不能與步驟a)中所述水溶液相混溶或僅在很小程度上與之混溶;e)由步驟d)所述溶劑中結(jié)晶出N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺;f)從步驟d)所述溶劑中分離出步驟e)中所獲得的固體。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及一種新方法,適宜用來以工業(yè)規(guī)模開發(fā)生產(chǎn)N-(2,6-二甲基-苯基)2-哌嗪-1-基乙酰胺,也被稱為N-利度卡因,是由哌嗪和N-鹵乙;-2,6-二甲苯胺的反應(yīng)得到的。該方法包括從a)至f)的依次下列步驟:a)在已溶解等摩爾量HCl的水溶液中將哌嗪與N-鹵乙;-2,6-二甲苯胺按約1/1至約6/1之間的摩爾比進(jìn)行反應(yīng);b)由反應(yīng)混合物中分離出步驟a)中形成的固體;c)中和濾液;d)用一種溶劑提取濾液,該溶劑不與步驟a)中所述水溶液相混溶或僅在很小程度上與之混溶;e)由步驟d)所述溶劑中結(jié)晶出N-(2,6-二甲基-苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺;f)從步驟d)所述溶劑中分離出步驟e)中所獲得的固體。
|
國際公布
|
2003-12-31 WO2004/000824 英
|