| 公開(公告)號 | CN1318392C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN03100559.4 |
| 申請日期 | 2003.01.17 |
| 專利名稱 | 那格列奈改進(jìn)的制備方法 |
| 主分類號 | C07C233/82(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/82(2006.01)I;C07C231/10(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 仲伯華;吳 波;閻 遠(yuǎn);劉力軍;陳蘭福;王亞平 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 那格列奈的制備方法，其特征在于：a.用選自活性鎳，活性鈀或鈀炭的還原劑將對-異丙基苯甲酸還原為4-異丙基環(huán)己甲酸；b.將4-異丙基環(huán)己甲酸的順反式混合物在堿金屬氫氧化物作用下轉(zhuǎn)化為反式4-異丙基環(huán)己甲酸；c.將由b中反式4-異丙基環(huán)己甲酸轉(zhuǎn)化得到的反式4-異丙基環(huán)己酰氯與D-苯丙氨酸在選自二氧戊環(huán)或四氫呋喃的有機(jī)溶劑與水的混合溶劑體系中進(jìn)行反應(yīng)；或d.將c中產(chǎn)物那格列奈在選自石油醚、正己烷或環(huán)己烷或它們的混合物的有機(jī)溶劑中進(jìn)行重結(jié)晶純化。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備那格列奈的改進(jìn)方法，其特征在于：a.用選自活性鎳，活性鈀或鈀炭的還原劑將對-異丙基苯甲酸還原為4-異丙基環(huán)己甲酸；或b.將4-異丙基環(huán)己甲酸的順反式混合物在堿金屬氫氧化物作用下轉(zhuǎn)化為反式4-異丙基環(huán)己甲酸；或c.將反式4-異丙基環(huán)己酰氯與D-苯丙氨酸在選自二氧戊環(huán)或四氫呋喃的有機(jī)溶劑與水的混合溶劑體系中進(jìn)行反應(yīng)；或d.將c中產(chǎn)物那格列奈在選自石油醚、正己烷或環(huán)己烷或它們的混合物的有機(jī)溶劑中進(jìn)行重結(jié)晶純化；e.上述a，b，c和d中任意兩個或三個或四個特征的結(jié)合。 |
| 國際公布 |
