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異喹啉衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/A·西素拉;R·M·羅德里格斯薩爾米恩托;M·斯卡洛內(nèi);A·W·托馬斯;R·維勒
公開(公告)號 CN1310890C  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN03809376.6  
申請日期 2003.04.14  
專利名稱 異喹啉衍生物  
主分類號 C07D217/24(2006.01)I  
分類號 C07D217/24(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.26 EP 02009253.2  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·西素拉;R·M·羅德里格斯 薩爾米恩托;M·斯卡洛內(nèi);A·W·托馬斯;R·維勒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2003-04-14 PCT/EP2003/003845  
進(jìn)入國家日期 2004.10.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 通式I的化合物或其可藥用鹽其中Y是>C=O或-CH2-;Z是>C=O或-CH2-;R1是氫;或者是式a的基團(tuán)-CR3R4R5 (a)其中R3是-(CH2)n-CO-NR6R7;-(CH2)n-COOR8;-CHR9-COOR8;-(CH2)n-CN;-(CH2)p-OR8;-(CH2)n-NR6R7、-(CH2)n-CF3;-(CH2)n-NH-COR9;-(CH2)n-NH-COOR8;-(CH2)n-四氫呋喃基;-(CH2)p-SR8;-(CH2)p-SO-R9;或-(CH2)n-CS-NR5R6;R4是氫、C1-C6-烷基、-(CH2)p-OR8、-(CH2)p-SR8或芐基;R5是氫、C1-C6-烷基、-(CH2)p-OR8、-(CH2)p-SR8或芐基;R6和R7彼此獨立地是氫或C1-C6-烷基;R8是氫或C1-C6-烷基;R9是C1-C6-烷基;m是1、2或3;n是0、1或2;且p是1或2;R2各自獨立地選自鹵素、鹵代-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵代-(C1-C6)-烷氧基;條件是不包括如下化合物:3-[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-丙酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-戊酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-己酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-庚酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-辛酸叔丁酯、3-[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-壬酸叔丁酯、[6-(4-氰基-芐氧基)-1-氧代-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-乙酸叔丁酯和[6-(4-氰基-芐氧基)-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基]-乙酸叔丁酯。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的異喹啉衍生物及其可藥用鹽,其中Y是>C=O或-CH2-,Z是>C=O或-CH2-,并且R1、R2和m如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物、它們的制備方法及其在制備用于治療或預(yù)防其中MAO-B抑制劑可能有益的疾病的藥物中的用途。  
國際公布 2003-11-06 WO2003/091219 英  
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