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;6,7,8,9-四氫-5H-苯并環(huán)庚烯基胺和它們作為藥物的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 塞諾菲-安萬特德國有限公司/H·斯特羅貝爾;P·沃爾法特
公開(公告)號 CN1296346C  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(專利)號 CN02804856.3  
申請日期 2002.02.12  
專利名稱 ;6,7,8,9-四氫-5H-苯并環(huán)庚烯基胺和它們作為藥物的用途  
主分類號 C07C233/65(2006.01)I  
分類號 C07C233/65(2006.01)I;C07C233/74(2006.01)I;C07C235/54(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.2.13 EP 01102853.7  
申請(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬特德國有限公司  
發(fā)明(設計)人 H·斯特羅貝爾;P·沃爾法特  
地址 德國美因河畔法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2002-02-12 PCT/EP2002/001449  
進入國家日期 2003.08.12  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務所  
代理人 林柏楠;黃革生  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 一種根據(jù)通式(I)的;6,7,8,9-四氫-5H-苯并環(huán)庚烯基胺的任何形式的立體異構(gòu)體或其以任何比例的混合物或其藥學可接受的鹽:其中R1、R2、R3和R4各自獨立地為氫;A選自CH2和CHOH;B、C和D為CH2;R5是基團Ar或基團Hetar,其中基團Ar是苯基,其是未取代的或帶有一個、兩個或三個選自下列的取代基:F;Cl;Br;C1-C3-烷基;CF3;C1-C3-烷氧基;三氟甲氧基;2,2,2-三氟乙氧基;(C1-C3-烷基)磺酰基;(C1-C4-烷基)氨基;二(C1-C4-烷基)氨基;-SO2NH2;(C1-C4-烷基)SO2NH-;吡咯烷基;哌啶基;嗎啉基;Hetar基團選自:吡咯基,噻唑基,唑基,異唑基,吡唑基,吡嗪基,吡啶基,嘧啶基,苯并咪唑基,噌啉基和吲哚基;該基團是未取代的或帶有一個或多個選自下列的取代基:F、Cl、Br、C1-C3-烷基、C2-C6-炔基、C1-C3-烷氧甲基、CF3、苯基、吡啶基、吡啶基-甲基、OH、C1-C3-烷氧基、乙基硫基、NH2、苯基氨基、芐基氨基、(C1-C4-烷基)氨基、二(C1-C4-烷基)氨基、COO(C1-C4-烷基)、CN、(C1-C4-烷基)SO2NH-、吡咯烷基、甲基哌嗪基或嗎啉基,其中任選存在于所述Hetar基團的所述取代基中的所有的吡啶基,苯基,包含吡啶基和包含苯基的基團,是未取代的或被選自下面的一個或多個取代基取代:鹵素,CN,C1-C3-烷基和OH。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物,其中R1到R4具有說明書中所給出的定義,A是CH2,CHOH,或CH(C1-C3-烷基),B,C和D獨立地是CH2,或CH(C1-C3-烷基),且R5是可被說明書中所列出的取代基取代的芳基或雜芳基基團。這些化合物可用于制造治療下述疾病的藥物:心血管疾病,穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛,冠心病,變異型心絞痛,急性冠狀動脈綜合癥,心力衰竭,心肌梗塞,中風,血栓癥,外周塞性血管病,內(nèi)皮機能障礙,動脈粥樣硬化,再狹窄,PTCA后的內(nèi)皮損傷,高血壓,原發(fā)性高血壓,肺動脈高血壓,繼發(fā)性高血壓,腎血管高血壓,慢性腎小球腎炎,勃起機能障礙,心室調(diào)律不整,糖尿病,糖尿病并發(fā)癥,腎病,視網(wǎng)膜病,血管形成,支氣管哮喘,慢性腎衰竭,肝硬化,骨質(zhì)疏松癥,受限制的記憶特性或受限制的學習能力,或用于降低絕經(jīng)后的婦女或攝入避孕藥后的心血管疾病危險。  
國際公布 2002-08-22 WO2002/064546 英  
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