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CCR-3受體拮抗劑VII

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/黛西·喬·杜波依斯;王北漢
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1296356C  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02823976.8  
申請(qǐng)日期 2002.11.20  
專利名稱 CCR-3受體拮抗劑VII  
主分類號(hào) C07D211/18(2006.01)I  
分類號(hào) C07D211/18(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.11.30 US 60/334,819  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 黛西·喬·杜波依斯;王北漢  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-11-20 PCT/EP2002/012997  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.05.31  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物:其中:R1為(C1-C2)亞烷基;R2為被一個(gè)、或兩個(gè)取代基取代的苯環(huán),所述取代基選自C1-6烷基,C1-6烷氧基,鹵代C1-6烷基或鹵素;R3為氫,C1-6烷基,;蓟,或芳基C1-6烷基;環(huán)A為環(huán)戊基;D為N或C-Rb;L為-C(=O)-,-C(=S)-,-C(=O)N(Ra)-,-C(=S)N(Ra)-,-SO2N(Ra)-,-C(=O)O-,-C(=S)O-;R4為C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,雜烷基或;鵆1-6烷基;Ra為氫,C1-6烷基,;,芳基,芳基C1-6烷基,C1-6烷氧羰基,或芐氧羰基;和Rb為氫或C1-6烷基;條件是不包括N-(4-((4-(2-乙酰氨基-4-氟苯基)哌嗪-1-基)甲基)苯基甲基)乙酰胺,N-(3,4-二甲氧基苯基乙基)-N’-(2-乙酰氨基苯基)-哌嗪,N-[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)苯基]甲磺酰胺和N-苯甲基-N’-(2-乙酰氨基苯基)-哌嗪,及式(I)化合物中羥基官能團(tuán)的酯類或氨基甲酸酯類、單獨(dú)立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體的外消旋和非-外消旋混合物、和藥用鹽,其中:“;笔侵-C(O)R基,其中R是氫,C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基,C3-7環(huán)烷基C1-6烷基,苯基或苯基C1-6烷基;“酰基C1-6烷基”是指-C1-6亞烷基-C(O)R基,其中R為氫,C1-6烷基,鹵代C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基,C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基,任選取代的苯基,苯甲基,羥基,C1-6烷氧基,氨基,單C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基;“任選取代的苯基”指被一個(gè)或多個(gè)取代基任選取代的苯基,所述取代基選自C1-6烷基,鹵代C1-6烷基,羥基C1-6烷基,雜烷基,;0被,氨基,C1-6烷基氨基,二C1-6烷基氨基,C1-6烷基亞磺;,C1-6烷氧基,鹵代C1-6烷氧基,C1-6烷氧羰基,氨基甲酰基,羥基,鹵素,亞甲二氧基或亞乙二氧基;“芳基”是指6-10個(gè)環(huán)原子的單環(huán)或雙環(huán)芳香烴基,其任選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,這些取代基選自C1-6烷基,鹵代C1-6烷基,羥基C1-6烷基,雜烷基,;,酰氨基,氨基,C1-6烷基氨基,二C1-6烷基氨基,C1-6烷基亞磺;珻1-6烷氧基,鹵代C1-6烷氧基,C1-6烷氧羰基,氨基甲;,羥基,鹵素,亞甲二氧基或亞乙二氧基;“雜烷基”是指其中一個(gè),兩個(gè)或三個(gè)氫原子被獨(dú)立地選自-ORa和-NRbRc的取代基取代的烷基,條件是雜烷基的連接點(diǎn)是通過(guò)碳原子,其中Ra是氫,;,C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基或C3-7環(huán)烷基C1-6烷基;Rb和Rc彼此獨(dú)立地是氫,;珻1-6烷基,C3-7環(huán)烷基或C3-7環(huán)烷基C1-6烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中R1-R4、A、D和L如說(shuō)明書中所定義。該化合物用作CCR-3受體拮抗劑,因此,可以用于治療CCR-3介導(dǎo)的疾病。  
國(guó)際公布 2003-06-05 WO2003/045917 英  
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