| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1294133C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02807057.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.03.19 |
| 專利名稱 | 作為GABA受體配體的咪唑并-嘧啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61P39/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.21 GB 0107134.9;2001.11.21 GB 0127938.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克·夏普-道姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·S·錢伯斯;S·C·古達(dá)克雷;D·J·哈勒特;A·詹寧斯;P·瓊斯;R·T·路易斯;K·W·穆?tīng)?L·J·斯特雷特;H·J·澤克雷斯 |
| 地址 | 英國(guó)英格蘭赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-03-19 PCT/GB2002/001351 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.09.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式IIA化合物，或其可藥用鹽：其中X11為氟；X12為氫或氟；Z為芳基或雜芳基，它們各自可任選被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素和氰基的取代基取代；R11為氫，C1-6烷基，鹵代(C1-6)烷基，二鹵代(C1-6)烷基，羥基(C1-6)烷基，二羥基(C1-6)烷基，C1-6烷氧基(C1-6)烷基，二(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基，氰基(C1-6)烷基，C2-6烷氧基羰基(C1-6)烷基，雜芳基，C1-6烷基-雜芳基，雜芳基(C1-6)烷基，鹵素，氰基，三氟甲基，甲酰基，C2-6烷基羰基，C2-6烷氧基羰基或-CR5＝NOR6；R5為氫或C1-6烷基；R6為氫，C1-6烷基，羥基(C1-6)烷基或二(C1-6)烷基氨基(C1-6)烷基；芳基代表苯基或萘基；雜芳基代表吡啶基、喹啉基、異喹啉基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、呋喃基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡咯基、吲哚基、吡唑基、吲唑基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基或四唑基；和雜芳基(C1-6)烷基代表呋喃基甲基，呋喃基乙基，噻吩基甲基，噻吩基乙基，唑基甲基，唑基乙基，噻唑基甲基，噻唑基乙基，咪唑基甲基，咪唑基乙基，二唑基甲基，二唑基乙基，噻二唑基甲基，噻二唑基乙基，三唑基甲基，三唑基乙基，四唑基甲基，四唑基乙基，吡啶基甲基，吡啶基乙基，嘧啶基甲基，吡嗪基甲基，喹啉基甲基或異喹啉基甲基。 |
| 摘要 | 一類在苯環(huán)的間位被直接連接的任選被鹵素-和/或氰基取代的芳基或雜芳基取代的，且進(jìn)一步在苯環(huán)上被一個(gè)或兩個(gè)氟原子取代的3-苯基咪唑并[1，2-α]嘧啶衍生物是GABAA受體的選擇性配體，特別是對(duì)其α2和/或α3和/或α5亞單位具有高親和性，因而有利于治療和/或預(yù)防中樞神經(jīng)系統(tǒng)的疾病，包括焦慮癥、驚厥和認(rèn)知障礙。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-09-26 WO2002/074772 英 |
