| 公開(公告)號 | CN100340545C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN01819734.5 |
| 申請日期 | 2001.12.06 |
| 專利名稱 | 作為抗腫瘤劑的四氫萘酮衍生物 |
| 主分類號 | C07C259/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07C259/06(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.7 EP 00126820.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 吉·喬治;阿德爾貝特·格羅斯曼;蒂姆·澤特勒考;沃爾夫?qū)ど豳M爾;烏爾里�！さ儇愃� |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-12-06 PCT/EP2001/014311 |
| 進入國家日期 | 2003.05.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物其中：R1選自氫，(1-4C)烷基，COOH，和COO(1-4C)烷基；R2，R3，R4，R5獨立地選自氫，鹵素原子，(1-4C)烷基-，或(1-4C)烷氧基-；Y為-CH2-CH2-；X為-(CH2)n-或-CH＝CH-(CH2)n-2-，其中n為3至7的整數(shù)；其對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、或外消旋體，或與藥用酸或堿形成的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，X和Y具有下述含義，這些化合物的制備方法，以及含有這些化合物的具有HDAC抑制劑活性的藥物組合物。R1選自氫，(1-4C)烷基，COOH，和COO(1-4C)烷基；R2，R3，R4，R5獨立地選自氫，鹵素原子，(1-4C)烷基-，三氟甲基-，羥基-，(1-4C)烷氧基-，芳氧基-，芳基烷氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]-氨基-，哌啶子基，嗎啉代，吡咯烷子基，(1-4C)烷�；被�-，芳基基團，和雜芳基基團，或者R2和R3一起、或R3和R4一起、或R4和R5一起，分別形成(1-3C)亞烷基二氧環(huán)，或者R2和R3一起、或R3和R4一起、或R4和R5一起，分別形成(3-5C)亞烷基鏈；Y為-CH2-CH2-；X為具有4到10個碳原子的飽和亞烷基鏈，或者具有一或兩個雙鍵或者一或兩個三鍵或者一個雙鍵和一個三鍵的不飽和亞烷基鏈，其可為支化的，或者未支化的，或者被(3-7C)環(huán)烷基環(huán)間斷。 |
| 國際公布 | 2002-06-13 WO2002/046144 英 |
