| 公開(公告)號 | CN1656100A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN03812543.9 |
| 申請日期 | 2003.05.28 |
| 專利名稱 | 帶有修飾的內(nèi)酯環(huán)的喜樹堿 |
| 主分類號 | C07D491/22 |
| 分類號 | C07D491/22;C07D471/14;A61K31/47;//(C07D491/22,307∶00,221∶00,221∶00,209∶00)(C07D471/14,221∶00,221∶00,209∶00)(C07D491/22,313∶00,221∶00,221∶00,221∶00,209∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.31 IT RM2002A000305 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希格馬托制藥工業(yè)公司;研究和治療腫瘤國家研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·馬爾齊;E·馬拉斯托尼;S·彭科;C·皮薩諾;M·O·廷蒂;L·韋希;F·祖尼諾;D·韋爾加尼;W·卡布里;M·阿爾佩賈尼;M·G·帕特里西奧;T·達內(nèi)利 |
| 地址 | 意大利羅馬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IT2003/000328 2003.5.28 |
| 進入國家日期 | 2004.11.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 式(I)或式(II)的化合物：其中：R1是氫或-C(R5)＝N-O-R4基團，其中R4是氫或直鏈或支鏈的C1-C5烷基或C1-C5鏈烯基，或C3-C10環(huán)烷基，或直鏈或支鏈的(C3-C10)環(huán)烷基-(C1-C5)烷基，或C6-C14芳基，或直鏈或支鏈的(C6-C14)芳基-(C1-C5)烷基，或雜環(huán)基團或直鏈或支鏈的雜環(huán)-(C1-C5)烷基，所述雜環(huán)基團含有至少一個選自氮原子的雜原子，其任選地被(C1-C5)烷基取代，和/或選自氧和/或硫原子的雜原子；所述烷基，鏈烯基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，芳基，芳基-烷基，雜環(huán)或雜環(huán)-烷基任選地被選自下面的一個或多個基團取代：鹵原子，羥基，(C1-C5)烷基，(C1-C5)烷氧基，苯基，氰基，硝基和-NR6R7，其中R6和R7相同或不同，是氫、直鏈或支鏈(C1-C5)烷基、-COOH基團，或者其藥學(xué)可接受酯中的一種；或者-CONR8R9基團，其中R8和R9相同或不同，是氫、直鏈或支鏈(C1-C5)烷基；或者R4是(C6-C10)芳�；�(C6-C10)芳基磺酰基殘基，任選地被選自下面的一個或多個基團取代：鹵原子，羥基，直鏈或支鏈(C1-C5)烷基，直鏈或支鏈(C1-C5)烷氧基，苯基，氰基，硝基，-NR10R11，其中R10和R11相同或不同，是氫、直鏈或支鏈(C1-C5)烷基，或者R4是多氨基烷基殘基；或者R4是糖基殘基；R5是氫，直鏈或支鏈的C1-C5烷基，直鏈或支鏈的C1-C5鏈烯基，C3-C10環(huán)烷基，直鏈或支鏈的(C3-C10)環(huán)烷基-(C1-C5)烷基，C6-C14芳基，直鏈或支鏈的(C6-C14)芳基-(C1-C5)烷基；R2和R3相同或不同，是氫、羥基、直鏈或支鏈(C1-C5)烷氧基；n＝1或2，Z選自氫，直鏈或支鏈的C1-C4烷基；N1-氧化物，外消旋混合物，它們各自的對映異構(gòu)體，它們各自的非對映異構(gòu)體，它們的混合物，和它們的藥學(xué)可接受鹽，前提是，在式(I)中，R1，R2和R3不能同時是氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了式(I)或(II)的化合物：其中的基團在下面的說明書中定義，它們的外消旋混合物，它們各自的對映異構(gòu)體，它們各自的非對映異構(gòu)體，它們的混合物，和它們的藥學(xué)可接受鹽。所述化合物是拓撲異構(gòu)酶I抑制劑。 |
| 國際公布 | WO2003/101995 英 2003.12.11 |
