| 公開(公告)號(hào) | CN1247588C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01813449.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.05.24 |
| 專利名稱 | 腺苷A2a受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | C07D487/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.26 US 60/207,143 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·R·紐斯塔德特;N·A·林多;W·J·格林李;D·圖爾施安;L·S·西爾弗曼;夏 巖;C·D·博伊爾;S·查卡拉曼尼爾 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-05-24 PCT/US2001/016954 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.01.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;姜建成 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有以下結(jié)構(gòu)式的化合物 或其藥物可接受鹽，其中 R是R1-呋喃基、R1-噻吩基、R1-吡啶基、R1-吡啶基N-氧化物、R1-噁唑基、R10-苯基、R1-吡咯基或C4～C6環(huán)烯基； X是C2～C6亞烷基或-C(O)CH2-； Y是 以及 Z是R5-苯基、R5-苯基-C1～C6烷基、R5-雜芳基、二苯基甲基、R6-C(O)-、R6-SO2-、R6-OC(O)-、R7-N(R8)-C(O)-、R7-N(R8)-C(S)-、苯基-CH(OH)-或苯基-C(＝NOR2)-；或者當(dāng)Q是時(shí)，Z也可以是苯基氨基或吡啶基氨基；或者 Z與Y一起是 或其N-氧化物，或 R1是1～3個(gè)取代基，獨(dú)立地選自氫、C1～C6烷基、-CF3、鹵素、-NO2、-NR12R13、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6烷基亞磺�；虲1～C6烷基磺�；�； R2選自氫和C1～C6烷基； m和n獨(dú)立地是2； Q是或 R4是1～2個(gè)取代基，獨(dú)立地選自氫和C1～C6烷基或兩個(gè)在同一碳原子上的R4取代基可形成＝O； R5是1～5個(gè)取代基，獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1～C6烷基、羥基、C1～C6烷氧基、-CN、二-(C1～C6烷基)氨基、-CF3、-OCF3、乙�；�-NO2、羥基-C1～C6烷氧基、C1～C6烷氧基-C1～C6烷氧基、二-(C1～C6烷氧基)-C1～C6烷氧基、C1～C6烷氧基-C1～C6烷氧基-C1～C6烷氧基、羧基-C1～C6烷氧基、C1～C6烷氧羰基-C1～C6烷氧基、C3～C6環(huán)烷基-C1～C6烷氧基、二(C1～C6烷基)氨基-C1～C6烷氧基、嗎啉基、C1～C6烷基-SO2-、C1～C6烷基-SO-C1～C6烷氧基、四氫吡喃基氧基、C1～C6烷基羰基-C1～C6烷氧基、C1～C6烷氧羰基、C1～C6烷基羰基氧基-C1～C6烷氧基、-SO2NH2、苯氧基、或相鄰的R5取代基合在一起是-O-CH2-O-、-O-CH2CH2-O-、-O-CF2-O-或-O-CF2CF2-O-以及與它們所連接的碳原子構(gòu)成一個(gè)環(huán)； R6是C1～C6烷基、R5-苯基、R5-苯基-C1～C6烷基、噻吩基、吡啶基、C3～C6環(huán)烷基、C1～C6烷基-OC(O)-NH-C1～C6烷基-、二-(C1～C6烷基)氨甲基或(C1-C6)烷基 R7是C1～C6烷基、R5-苯基或R5-苯基-C1～C6烷基； R8是氫或C1～C6烷基；或者R7與R8一起是-(CH2)p-A-(CH2)q，其中p和q獨(dú)立地是2或3，A是化學(xué)鍵、-CH2-、-S-或-O-以及與它們所連接的氮原子構(gòu)成一個(gè)環(huán)； R9是1～2個(gè)基團(tuán)，獨(dú)立地選自氫、C1～C6烷基、羥基、C1～C6烷氧基、鹵素、-CF3和C1～C6烷氧基C1～C6烷氧基； R10是1～5個(gè)取代基，獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1～C6烷基、羥基、C1～C6烷氧基、-CN、-NH2、C1～C6烷基氨基、二-(C1～C6烷基)氨基、-CF3、-OCF3和-S(O)0～2-C1～C6烷基； R11是氫、C1～C6烷基、苯基、芐基、C2～C6鏈烯基、C1～C6烷氧基-C1～C6烷基、二-(C1～C6烷基)氨基-C1～C6烷基、吡咯烷基-C1～C6烷基或哌啶子基-C1～C6烷基； R12是氫或C1～C6烷基；以及 R13是C1～C6烷基-C(O)-或C1～C6烷基-SO2-。 |
| 摘要 | 公開一種具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物或其藥物可接受鹽，其中R是任選取代的苯基、環(huán)烯基或雜芳基；X是亞烷基或-C(O)CH2-；Y是-N(R2)CH2CH2N(R3)-、-OCH2CH2N(R2)-、-O-、-S-、-CH2S-、-(CH2)2-NH-或任選地取代的(Ia)，m和n是2～3，且Q是氮或任選地取代的碳；Z是任選取代的苯基、苯基烷基或雜芳基、二苯基甲基、R6-C(O)-、R6-SO2-、R6-OC(O)-、R7-N(R8)-C(O)-、R7-N(R8)-C(S)-、苯基-CH(OH)-或苯基-C(＝NOR2)-；或者當(dāng)Q是CH時(shí)，是(Ib)、苯基氨基或吡啶基氨基；或者Z與Y一起是取代的哌啶基或取代的苯基；R2、R3、R6、R7和R8按照文中的規(guī)定，它們?cè)谥委熍两鹕霞膊∩线B同或與其他治療帕金森氏疾病的其他藥劑組合的應(yīng)用，以及包含它們的藥物組合物；還公開制備可用于制備通式(I)化合物的有用中間體的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-12-06 WO2001/092264 英 |
