| 公開(公告)號 | CN1634971A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(專利)號 | CN200410064929.7 |
| 申請日期 | 2004.10.12 |
| 專利名稱 | 科羅索酸和山楂酸的制備方法 |
| 主分類號 | C07J63/00 |
| 分類號 | C07J63/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國藥科大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孫宏斌;溫小安;倪沛洲 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市童家巷24號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 南京知識律師事務所 |
| 代理人 | 周和平;栗仲平 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權項 | 制備科羅索酸和山楂酸的方法，該方法包括：1)如式I和式II所示，將3-羰基熊果酸酯和3-羰基齊墩果酸酯分別經酸催化的烯醇化酯化反應制得2-烯-3-乙酰氧基熊果酸酯和2-烯-3-乙酰氧基齊墩果酸酯；所采用的烯醇化酯化試劑選自醋酸乙烯酯和/或醋酸異丙烯酯；所用的酸性催化劑選自濃硫酸、濃鹽酸、磷酸、高氯酸、對甲苯磺酸、三氟甲磺酸、甲磺酸、三氟醋酸、醋酸或者這些酸性催化劑的混合物；2)如式III和式IV所示，將2-烯-3-乙酰氧基熊果酸酯或2-烯-3-乙酰氧基齊墩果酸酯經硼氫化氧化反應分別制得科羅索酸酯和山楂酸酯；所用的硼氫化試劑選自硼烷/四氫呋喃、硼烷/二甲硫醚、硼氫化鈉(鉀)/三氟化硼乙醚、硼氫化鈉(鉀)/硫酸二甲酯、硼烷/1，4-硫烷、硼烷/三烷基胺或硼烷/二烷基苯胺；式III和式IV中的R選自：含1～6個碳的直鏈或支鏈烷基、芐基、1～6個碳的直鏈或支鏈烷基取代的芐基、1～6個碳的直鏈或支鏈烷氧基取代的芐基、二苯甲基、三苯甲基；3)如式V和式VI所示，科羅索酸酯和山楂酸酯經催化氫解反應或采用碘化鋰進行鹵解反應分別制得科羅索酸和山楂酸；式I、式III、式V中的R相同；式II、式IV、式VI中R相同；式I-VI中的R均選自：含1～6個碳的直鏈或支鏈烷基、芐基、1～6個碳的直鏈或支鏈烷基取代的芐基、1～6個碳的直鏈或支鏈烷氧基取代的芐基、二苯甲基、三苯甲基。 |
| 摘要 | 具有降血糖、減肥、抗腫瘤和抗炎作用的科羅索酸(Corosolic acid)以及具有抗腫瘤、抗病毒和抗心血管疾病作用的山楂酸(maslinic acid)的可工業(yè)化應用的制備方法，包括將3-羰基熊果酸酯和3-羰基齊墩果酸酯經酸催化的烯醇化酯化反應、硼氫化氧化反應、催化氫解反應或鹵解反應分別制得科羅索酸和山楂酸。 |
| 國際公布 |
