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有彈性蛋白酶抑制活性的雜環(huán)化合物及其中間體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 大日本住友制藥株式會(huì)社/佐藤文憲;出口貴司;白武亮太郎;岡崎洋;黑宮明美
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1290858C  
公開(kāi)(公告)日 2006.12.20  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03807425.7  
申請(qǐng)日期 2003.02.05  
專(zhuān)利名稱 有彈性蛋白酶抑制活性的雜環(huán)化合物及其中間體  
主分類(lèi)號(hào) C07K5/083(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07K5/083(2006.01)I;C12N9/99(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.5 JP 27634/2002  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 大日本住友制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 佐藤文憲;出口貴司;白武亮太郎;岡崎洋;黑宮明美  
地址 日本大阪府大阪市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-02-05 PCT/JP2003/001153  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.09.29  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 劉元金;孟凡宏  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 以下式(I)所代表的雜環(huán)化合物或其鹽式中R1是下式所代表的雜環(huán)基:式中A代表苯環(huán)的存在或不存在,X是氧原子、硫原子或NH,Y是氮原子或CH,且所述雜環(huán)基可以有1~3個(gè)相同或不同的、選自下列組成的一組的取代基取代:低級(jí)烷基;低級(jí)烷氧基;和可以有任選地有鹵素原子取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基或鹵素原子取代的苯基;和R2和R3是氫原子或羥基,或兩者可以合在一起形成一個(gè)氧代基,先決條件是兩者都不是氫原子。  
摘要 通式(I)代表的而且有彈性蛋白酶抑制活性的雜環(huán)化合物;及其合成用中間體:(I)式中R1是通式(Ⅱ)代表的雜環(huán)基團(tuán):(Ⅱ)[式中A代表苯環(huán)的存在或不存在;X是氧、硫或NH;且Y是氮或CH],且該雜環(huán)基團(tuán)可以有1~3個(gè)取代基取代,這些取代基可以相同或不同,并選自下列組成的一組:低級(jí)烷基,低級(jí)烷氧基,和可以有任選鹵代低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基或鹵素取代的苯基;R2和R3各自為氫或羥基,或者R2和R3可以合在一起形成一個(gè)氧代基,先決條件是兩者都不是氫。  
國(guó)際公布 2003-08-14 WO2003/066671 日  
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