8β-乙烯基-11β-(ω-取代)烷基-雌-1,3,5(10)-三烯
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公開(公告)號
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CN1777618A
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公開(公告)日
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2006.05.24
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申請(專利)號
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CN200480010663.6
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申請日期
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2004.04.16
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專利名稱
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8β-乙烯基-11β-(ω-取代)烷基-雌-1,3,5(10)-三烯
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主分類號
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C07J1/00(2006.01)I
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分類號
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C07J1/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.4.22 DE 10318896.7
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申請(專利權(quán))人
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舍林股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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尼科·布羅伊爾;奧拉夫·彼得斯;亞歷山大·希爾利施;羅爾夫·博爾曼;瑪吉特·里希特;漢斯·彼得·穆恩
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地址
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德國柏林
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頒證日
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國際申請
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2004-04-16 PCT/EP2004/004086
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進(jìn)入國家日期
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2005.10.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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張曉威
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I的化合物 其中 R3代表基團(tuán)R19-O-、R20SO2-O-或-O-C(O)R21； n代表3、4或5； X代表式II的基團(tuán) 其中 Z和W彼此獨(dú)立地代表R19， 或者 Z和W一起代表氧原子； Y代表-OR19、-CN、-SCN、鹵素原子、R20、R20SO2-O-； 或者 如果Z和W一起代表氧原子，則Y代表R19或R20； R17和R17’一起代表氧原子或基團(tuán)＝CR23R24， 其中 R23和R24彼此獨(dú)立地代表氫原子或鹵素； 或者 R17代表氫、-OR19或鹵素； R17’代表R19、-OR19、鹵素、R20SO2-O-、-C(O)R21或-O-C(O)R21； R19代表氫原子， 式CpFqHr的基團(tuán)，其中p＝1、2、3、4、5、6、7、8、9；q＞1且q+r＝2p+1； 非支鏈C1-C8烷基或支鏈C3-C6烷基、任選被苯基取代的C3-C6環(huán)烷基、(C3-C6環(huán)烷基)-C1-C4亞烷基、支鏈或非支鏈C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基；或未取代或取代的芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳基-C1-C4亞烷基或雜芳基-C1-C4亞烷基； R20代表R21R22N-基團(tuán)、-C(NOR19)H基團(tuán)或通式III的基團(tuán) 其中 V代表-CH2-、氧原子或硫原子或＝N-R25； m代表0、1、2、3、4、5、6、7或8； o代表0、1、2、3、4、5、6、7或8， 其中m+o的和是2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12； R21和R22彼此獨(dú)立地代表R19； R25代表R19、R20SO2-或�；�-C(O)R21。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有ERβ拮抗活性的通式(I)的8β-乙烯基-11β-(ω-取代)烷基-雌-1，3，5(10)-三烯，其制備方法，其中間產(chǎn)物，含有本發(fā)明化合物的藥物制劑，以及其用于制備藥物的應(yīng)用，這些新化合物可以用于男性或女性避孕，而不影響其它雌激素敏感器官如子宮或肝臟且同時也適合用于治療良性或惡性卵巢增生性疾病，如卵巢癌和顆粒細(xì)胞瘤。
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國際公布
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2004-11-04 WO2004/094451 德
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