公開(公告)號 | CN1266140C |
公開(公告)日 | 2006.07.26 |
申請(專利)號 | CN200410032552.7 |
申請日期 | 2000.10.19 |
專利名稱 | 從四氫呋喃化合物制備噁唑啉化合物的方法 |
主分類號 | C07D263/28(2006.01)I |
分類號 | C07D263/28(2006.01)I;C07D263/14(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | 00815787.1 |
優(yōu)先權(quán) | 1999.10.21 US 60/160,695 |
申請(專利權(quán))人 | 阿格羅尼制藥公司 |
發(fā)明(設(shè)計)人 | J·K·布斯;S·E·祖克;B·C·波勒爾 |
地址 | 美國加利福尼亞 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
代理人 | 唐曉峰 |
國省代碼 | 美國;US |
主權(quán)項 | 從四氫呋喃 制備噁唑啉的方法, 該方法包括,將四氫呋喃,其中Ra是-COR(1)并且Rb是氫、-COR(3)、-SO2R(2)或適宜的羥基保護基,用親羰基的親電試劑以能夠有效產(chǎn)生噁唑啉,其中Rb是氫、-COR(3)、-SO2R(2)或適宜的羥基保護基并且Rc是H、-COR(3)或-SO2R(2),的方式進行處理;其中R(1)、R(2)和R(3)彼此獨立地表示取代或未取代的烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基或雜芳基。 |
摘要 | 本發(fā)明公開了合成HIV蛋白酶抑制劑、包括甲磺酸萘非那韋的化學中間體的制備方法。本發(fā)明的方法包括將四氫呋喃衍生物(II)轉(zhuǎn)化成噁唑啉化合物(I)得到用于制備萘非那韋的關(guān)鍵反應中間體。本發(fā)明還公開了從環(huán)氧-四氫呋喃制備手性的氨基醇的方法。 |
國際公布 |