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4-甲基氨基-4-苯基哌啶的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 賽諾菲安萬(wàn)特/G·安妮-阿恰德;P·格羅斯-克勞德
公開(公告)號(hào) CN1254467C  
公開(公告)日 2006.05.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02814096.6  
申請(qǐng)日期 2002.07.15  
專利名稱 4-甲基氨基-4-苯基哌啶的制備方法  
主分類號(hào) C07D211/58(2006.01)I  
分類號(hào) C07D211/58(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.7.16 FR 01/09575  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 賽諾菲 安萬(wàn)特  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·安妮-阿恰德;P·格羅斯-克勞德  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-07-15 PCT/FR2002/002498  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.01.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 一種以一般式(I)表示的4-烷氧基羰基氨基-1-芐基-4-苯基哌啶的制備方法:式中,Alk表示含有1至3個(gè)碳原子的烷基,其特征在于:所述的方法步驟如下:使一般式(II)表示的1-芐基-4-氰基-4-苯基哌啶在酸性介質(zhì)中水解生成酰胺,再在一般式(IV)表示的堿金屬醇鹽存在下,Alk-OM(IV)(IV)式中,Alk是C1-C3烷基,M是堿金屬,用溴處理所得的一般式(III)表示的1-芐基-4-苯基-4-哌啶甲酰胺。  
摘要 本發(fā)明涉及一種以一般式(Ⅰ)表示的4-烷氧基羰基氨基-1-芐基-4苯基哌啶的制備方法,∴將1-芐基-4-氰基-4-苯基哌啶(Ⅱ)在酸性介質(zhì)中水解,在堿性醇鹽存在下用溴處理所得的1-芐基-4-苯基-4-哌啶甲酰胺(Ⅲ)。本發(fā)明還涉及一種由所述化合物(Ⅱ)制備4-甲基氨基-4-苯基哌啶的方法。  
國(guó)際公布 2003-01-30 WO2003/008381 法  
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