芐氧基取代吲哚化合物及其類似物,制備方法和應(yīng)用
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公開(公告)號(hào)
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CN1275942C
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公開(公告)日
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2006.09.20
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申請(專利)號(hào)
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CN200410018364.9
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申請日期
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2004.05.14
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專利名稱
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芐氧基取代吲哚化合物及其類似物,制備方法和應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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復(fù)旦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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聞 韌;宋懷恩;董肖椿;王 浩;黃 磊;沈建華
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地址
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200433上海市邯鄲路220號(hào)
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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包兆宜
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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芐氧基取代吲哚化合物，其特征是具有通式(I)的結(jié)構(gòu)，其中，或-CH＝Ar2或X＝NH；Y＝O；AA＝甘氨酸；Ar1＝苯基；Ar2＝2，4-噻唑烷二酮或2，4-硫代噻唑烷二酮；R1＝氫或乙基；R2＝氫或乙基。
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摘要
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本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域，涉及下述通式的結(jié)構(gòu)新型新型芐氧基取代吲哚化合物及其類似物，制備方法和與PPARγ蛋白結(jié)合活性的應(yīng)用。其中∴∴∴X＝NH，S，O；Y＝NH，S，O；AA＝氨基酸；Ar1＝苯基，取代苯基，芳雜環(huán)，取代芳雜環(huán)；Ar2＝2，4-噻唑烷二酮，2，4-硫代噻唑烷二酮及其生物電子等排體；R1＝氫，烷基，芳基，環(huán)烷基；R2＝氫，烷基，芳基，環(huán)烷基；經(jīng)藥效學(xué)PPARγ蛋白結(jié)合模型實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示本發(fā)明化合物具有良好的結(jié)合活性，可研制為新型PPARγ激動(dòng)劑，用作2型糖尿病治療藥物等。
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國際公布
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