| 公開(公告)號(hào) | CN1266156C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410015562.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.05 |
| 專利名稱 | 抗乙肝病毒藥物阿德福韋酯的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07F9/6561(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07F9/6561(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 廣東京豪醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡小俠;陳鐵釬 |
| 地址 | 510403廣東省廣州市機(jī)場(chǎng)西小區(qū)樂嘉路匯美苑E305室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 廣州市南鋒專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 劉 媖 |
| 國(guó)省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抗乙肝病毒藥物阿德福韋酯的合成方法，其特征在于包括下述步驟：(1)2-氯乙醇與多聚甲醛反應(yīng)制得氯乙基氯甲醚；(2)三氟乙醇與三氯化磷反應(yīng)制得三-(2，2，2-三氟乙基)亞磷酸酯；(3)氯乙基氯甲醚與三-(2，2，2-三氟乙基)亞磷酸酯縮合制得2-[雙(2，2，2-三氟乙氧基)-膦�；籽趸鵠乙基氯；(4)2-[雙(2，2，2-三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基]乙基氯與腺嘌呤縮合制得9-[雙(2，2，2-三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基乙基]-腺嘌呤；(5)產(chǎn)物9-[雙(2，2，2-三氟乙氧基)-膦�；籽趸一�)]-腺嘌呤在含鹽酸、水及水溶性有機(jī)介質(zhì)中加熱水解制得9-(2-膦�；籽趸一�)腺嘌呤；(6)9-(2-膦�；籽趸一�)-腺嘌呤與新戊酰氯甲酯縮合，制備得到目標(biāo)化合物9-{雙[(異戊酰氧基)甲氧基]氧膦基-甲氧基乙基}腺嘌呤。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種抗乙肝病毒藥物阿德福韋酯的合成方法，其特征在于包括下述步驟：（1)制備氯乙基氯甲醚；（2)制備三－（2，2，2－三氟乙基)亞磷酸酯；（3)制備2－[雙（2，2，2－三氯乙氧基)-膦�；籽趸鵠乙基氯；（4)制備9－[雙（2，2，2-三氟乙氧基)-膦�；籽趸一鵠-腺嘌呤；（5)制備9－（2-膦酰基甲氧基乙基)腺嘌呤；（6)制備目標(biāo)化合物9-{雙[（異戊酰氧基)甲氧基]氧膦基-甲氧基乙基}腺嘌呤；本發(fā)明具有工藝易行、環(huán)保、收率較高的特點(diǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
