| 公開(公告)號 | CN1938295A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580010057.9 |
| 申請日期 | 2005.01.31 |
| 專利名稱 | 咪唑-5-基-苯胺基嘧啶類細胞增殖抑制劑 |
| 主分類號 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.3 GB 0402277.8;2004.5.28 GB 0411998.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·M·安德魯斯;M·R·V·芬萊;C·格林 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-31 PCT/GB2005/000303 |
| 進入國家日期 | 2006.09.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯： 其中： A環(huán)為氮連接的任選含另外的氮、氧或硫原子的4-7元飽和環(huán)； 其中如果A環(huán)含另外的氮原子，則該氮可任選被R7取代； R1為鹵素、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基或C2-6炔基； p為0-4；其中R1的值可以相同或不同； R2選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、疊氮基、氨磺�；1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；⑻辑h(huán)基-R34-、雜環(huán)基-R35-、其中a為0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基或N，N-(C1-6烷基)2氨磺�；黄渲蠷2可獨立在碳上任選被一個或多個R8取代；或R2為-NHR9、-NR10R11或-O-R12； q為0-2；其中R2的值可相同或不同； R3為鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺酰基、C1-3烷基、C2-3烯基、C2-3炔基、C1-3烷氧基、C1-3烷�；-(C1-3烷基)氨基、N，N-(C1-3烷基)2氨基、C1-3烷�；被�、N-(C1-3烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-3烷基)2氨基甲酰基、其中a為0-2的C1-3烷基S(O)a、N-(C1-3烷基)氨磺�；騈，N-(C1-3烷基)2氨磺酰基；其中R3可獨立在碳上任選被一個或多個R13取代； n為0-2，其中R3的值可相同或不同； R4為氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳環(huán)基或碳連接的雜環(huán)基；其中R4可任選在碳上被一個或多個R14取代；和其中如果所述雜環(huán)基含-NH-部分，則該氮可任選被選自R15的基團取代； R5和R6獨立選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷�；趸�、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、其中a為0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺�；被�、C3-8環(huán)烷基或4-7元飽和雜環(huán)基；其中R5和R6彼此獨立，可任選在碳上被一個或多個R16取代，和其中如果4-7元飽和雜環(huán)基含-NH-部分，則該氮可任選被選自R17的基團取代； R7、R9、R10、R11和R12獨立選自C1-6烷基、C1-6烷�；�、C1-6烷基磺�；2-6烯基磺酰基、C2-6炔基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)氨基甲�；⑻辑h(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基-R18-或雜環(huán)基-R19-；其中R7、R9、R10、R11和R12可獨立在碳上任選被選自R20的基團取代；和其中如果所述雜環(huán)基含-NH-部分，則該氮可任選被R21取代； R14和R20獨立選自鹵素、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a為0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺�；被�、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基C1-6烷基-R22-、雜環(huán)基C1-6烷基-R23-、碳環(huán)基-R24-或雜環(huán)基-R25-；其中R14和R20可獨立在碳上任選被一個或多個R26取代；和其中如果所述雜環(huán)基含-NH-部分，則該氮可任選被選自R27的基團取代； R18、R19、R22、R23、R24、R25、R34或R35獨立選自-O-、-N(R28)-、-C(O)-、-N(R29)C(O)-、-C(O)N(R30)-、S(O)s-、-SO2N(R31)-或-N(R32)SO2-；其中R28、R29、R30、R31和R32獨立選自氫或C1-6烷基，s為0-2； R15、R17、R21和R27獨立選自C1-6烷基、C1-6烷�；�、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、芐基、芐氧基羰基、苯甲�；捅交酋；黄渲蠷15、R17、R21和R27彼此獨立，可任選在碳上被一個或多個R33取代；和 R8、R13、R16、R26和R33獨立選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺�；⒓谆�、乙基、甲氧基、乙氧基、乙�；⒁阴Ｑ趸�、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙�；被�、N-甲基氨基甲�；�、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲�；�、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亞磺酰基、乙基亞磺酰基、甲磺�；�、乙磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺�；-乙基氨磺�；�、N，N-二甲基氨磺�；�、N，N-二乙基氨磺�；騈-甲基-N-乙基氨磺�；� |
| 摘要 | 描述式(I)化合物和藥學(xué)上可接受的鹽以及體內(nèi)可水解的酯，其中可變基團定義同本文。還描述它們的制備方法和它們作為藥物的用途，尤其作為在溫血動物例如人中產(chǎn)生細胞周期抑制(抗細胞增殖)作用的藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2005-08-18 WO2005/075461 英 |
