| 公開(公告)號 | CN1747926A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(專利)號 | CN200380109750.2 |
| 申請日期 | 2003.12.15 |
| 專利名稱 | 取代酰胺化合物 |
| 主分類號 | C07C233/05(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/05(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.19 US 60/435,436 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 林壽忠;W·K·哈格曼;S·庫馬;尹文記;G·多斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-15 PCT/US2003/040040 |
| 進入國家日期 | 2005.08.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種結(jié)構(gòu)式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：R1選自：(1)芳基，(2)芳基-C1-4烷基，(3)雜芳基，(4)雜芳基-C1-4烷基，其中各烷基任選被1-4個獨立選自Ra的取代基取代，且各芳基和雜芳基任選被1-4個獨立選自Rb的取代基取代；R2選自：(1)C1-10烷基，(2)C3-10環(huán)烷基-C1-4烷基，(3)雜環(huán)烷基，(4)雜環(huán)烷基-C1-4烷基，(5)芳基，(6)芳基-C1-4烷基，(7)雜芳基，和(8)雜芳基-C1-4烷基，其中各烷基任選被1-4個獨立選自Ra的取代基取代，且各環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被1-4個獨立選自Rb的取代基取代；R3選自：(1)氫，和(2)C1-4烷基，其中各烷基任選被1-4個獨立選自Ra的取代基取代；R4選自：(1)氫，和(2)C1-4烷基，其中各烷基任選被1-4個獨立選自Ra的取代基取代；R5選自：(1)C1-10烷基，(2)C2-10烯基，(3)C3-10環(huán)烷基，(4)C3-10環(huán)烷基-C1-10烷基，(5)雜環(huán)烷基-C1-10烷基，(6)芳基-C1-10烷基，(7)二芳基-C1-10烷基，(8)芳基-C2-10烯基，(9)雜芳基-C1-10烷基，(10)-ORd，(11)-S(O)mRd，和(12)-NRcRd，其中烷基、烯基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選被1-4個獨立選自Ra的取代基取代，且環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被1-4個獨立選自Rb的取代基取代，條件是R5不為-CH＝CH-COOH；R6選自：(1)C1-4烷基，(2)C2-4烯基，(3)C2-4炔基，(4)-ORd，(5)鹵素，(6)-CN，和(7)-NRcRd，其中烷基、烯基和炔基任選被1-4個獨立選自Ra的取代基取代；各Ra獨立選自：(1)-ORd，(2)-NRcS(O)mRd，(3)鹵素，(4)-S(O)mRd，(5)-S(O)mNRcRd，(6)-NRcRd，(7)-C(O)Rd，(8)-CO2Rd，(9)-CN，(10)-C(O)NRcRd，(11)-NRcC(O)Rd，(12)-NRcC(O)ORd，(13)-NRcC(O)NRcRd，(14)-CF3，(15)-OCF3，和(16)雜環(huán)烷基；各Rb獨立選自：(1)Ra，(2)C1-10烷基，(3)氧代基，(4)芳基，(5)芳基C1-4烷基，(6)雜芳基，和(7)雜芳基C1-4烷基；Rc和Rd獨立選自：(1)氫，(2)C1-10烷基，(3)C2-10烯基，(4)環(huán)烷基，(5)環(huán)烷基-C1-10烷基，(6)雜環(huán)烷基，(7)雜環(huán)烷基-C1-10烷基，(8)芳基，(9)雜芳基，(10)芳基-C1-10烷基，和(11)雜芳基-C1-10烷基，或Rc和Rd與它們連接的原子一起形成4-7元雜環(huán)，該雜環(huán)含0-2個獨立選自氧、硫和N-Rg的其他雜原子，各Rc和Rd可未取代或被1-3個選自Rh的取代基取代；各Rg獨立選自：C1-10烷基和-C(O)Rc；各Rh獨立選自：(1)鹵素，(2)C1-10烷基，(3)-OC1-4烷基，(4)-S(O)mC1-4烷基，(5)-CN，(6)-CF3，和(7)-OCF3；且m選自0、1和2。 |
| 摘要 | 結(jié)構(gòu)式(I)的新化合物為大麻素-1(CB1)受體的拮抗劑和/或反激動劑，可用于治療、預(yù)防和抑制由CB1受體介導(dǎo)的疾病。本發(fā)明化合物作為中樞作用藥物可用于治療精神病、記憶缺失、認知障礙、偏頭痛、神經(jīng)病、神經(jīng)炎性疾病(包括多發(fā)性硬化、格-巴綜合征和病毒性腦炎的炎性后遺癥)、腦血管意外和頭部創(chuàng)傷、焦慮癥、緊張狀態(tài)、癲癇、帕金森病、運動障礙和精神分裂癥。該化合物也用于治療物質(zhì)濫用性疾病，治療肥胖癥或進食障礙疾病，和治療哮喘、便秘、慢性小腸假性梗阻和肝硬化。 |
| 國際公布 | 2004-07-15 WO2004/058145 英 |
