| 公開(公告)號 | CN100358900C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480007101.6 |
| 申請日期 | 2004.01.15 |
| 專利名稱 | 新化合物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.17 SE 0300120-3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬丁·E·庫珀;西蒙·D·吉爾;安東尼·H·英戈?duì)?魯克薩娜·T·拉薩爾 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-15 PCT/SE2004/000051 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其可藥用鹽， 其中： R1是C1-6烷基、C2-6鏈烯基或任選被C1-6烷基取代的C3-6環(huán)烷基，這些R1各自任選被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代； R2是C1-6烷基； R3是CO-G或SO2-G基團(tuán)，其中G是5-或6-員環(huán)，該環(huán)含有氮原子并含有與氮相鄰的選自氧和硫的另一個(gè)雜原子，且任選被最多3個(gè)選自羥基和C1-4烷基的基團(tuán)取代； Q是CR5R6，其中R5是氫、C1-6烷基或氟，R6是氫、OH或氟，或R5和R6一起形成＝O基團(tuán)，其條件是，當(dāng)R6是OH時(shí)，R5不能是氟； R4是含有0-4個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧和硫的雜原子的5-10-員單環(huán)或雙環(huán)芳香環(huán)系，該環(huán)系任選被最多4個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)獨(dú)立地選自：鹵素、C1-4烷基、鹵代-C1-4-烷基、多鹵代-C1-4-烷基、C1-4烷氧基、鹵代-C1-4-烷氧基、多鹵代-C1-4-烷氧基、C1-4烷基磺酰基、鹵代-C1-4-烷基磺酰基、多鹵代-C1-4-烷基磺�；�、氧代、硫代、氰基、羥基甲基、甲硫基、-NR7R8、-CO-NR7R8和-SO2NR7R8，或5-6員芳香環(huán)系，其中最多3個(gè)環(huán)原子可以是獨(dú)立地選自氧、硫和氮的雜原子，并且該環(huán)系可以被最多4個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)選自：鹵素、C1-4烷基、鹵代-C1-4-烷基、多鹵代-C1-4-烷基、C1-4烷氧基、鹵代-C1-4-烷氧基、多鹵代-C1-4-烷氧基、C1-4烷基磺�；�、鹵代-C1-4-烷基磺酰基、多鹵代-C1-4-烷基磺�；⒀醮�、硫代、氰基、羥基甲基、甲硫基、-NR7R8、-CO-NR7R8、-SO2-NR7R8； R7和R8獨(dú)立地是氫、C1-4烷基；或R7和R8與同它們相連的氮原子一起形成5-7員飽和雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1)所示的噻吩并噠嗪酮化合物及其可藥用鹽和溶劑化物，其中：R1是C1-6烷基、C2-6鏈烯基或任選被C1-6烷基取代的C3-6環(huán)烷基，這些R1各自任選被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代；R2是C1-6烷基；R3是CO-G或SO2-G基團(tuán)，其中G是5-或6-員環(huán)，該環(huán)含有氮原子并含有與氮相鄰的選自氧和硫的另一個(gè)雜原子，且任選被最多3個(gè)選自羥基和C1-4烷基的基團(tuán)取代；Q是CR5R6，其中R5和R6同說明書定義；R4是含有0-4個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧和硫的雜原子的5-10員單環(huán)或雙環(huán)芳香環(huán)系，該環(huán)系如說明書所述任選被取代。本發(fā)明還描述了上述化合物的制備方法、含有它們的可藥物組合物以及它們在治療中的用途，特別是在調(diào)控自身免疫疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-08-05 WO2004/065393 英 |
