| 公開(公告)號 | CN1324033C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN02815250.6 |
| 申請日期 | 2002.07.24 |
| 專利名稱 | 噻吩并[2,3-d]嘧啶二酮及其在自身免疫性疾病調節(jié)中的用途 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.7.28 GB 0118479.5 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯特拉澤尼卡公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 雷切爾·H·雷諾茲;安東尼·H·英戈爾;魯克薩納·T·拉蘇爾;西蒙·D·吉爾;馬丁·E·庫珀 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-24 PCT/GB2002/003399 |
| 進入國家日期 | 2004.02.03 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(1)化合物： 其中：R1和R2各自獨立地表示C1-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基C1-3烷基或C3-6環(huán)烷基；每種基團任選被1～3個鹵原子取代； R3為異唑烷-2-基羰基或四氫異嗪-2-基羰基，其中各環(huán)任選被1個羥基取代； Q為-CO-或-C(R4)(R5)-(其中R4為氫原子或C1-4烷基且R5為氫原子或羥基)； Ar為5-～10-員芳香環(huán)體系，其中多至4個環(huán)原子可為獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，該環(huán)體系任選被一或多個取代基取代，取代基獨立地選自C1-4烷基(任選被1、2或3個羥基取代)、C1-4烷氧基、鹵素、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7及-(CH2)pN(R8)R9、羥基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷基亞磺酰基、氨基甲�；�、C1-4烷基氨基甲酰基、二-(C1-4烷基)氨基甲�；�、羧基、或包含多至4個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的5或6員芳香環(huán)； P為1～4 R6和R7各自獨立地表示氫原子、C1-4烷�；駽1-4烷基，或與其連接的氮原子一起形成5-～7-員飽和雜環(huán)； R8和R9各自獨立地表示氫原子、C1-4烷酰基或C1-4烷基，或與其連接的氮原子一起形成5-～7-員飽和雜環(huán)； 或其可藥用鹽或前藥。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1)化合物；其中：R1和R2各自獨立地表示C1-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基C1-3烷基或C3-6環(huán)烷基；每種基團可任選被1～3鹵原子取代；R3為異唑烷-2-基羰基或四氫異嗪-2-基羰基，其中各環(huán)任選被一個羥基取代；Q為CO-或C(R4)(R5)-(其中R4為氫原子或C1-4烷基且R5為氫原子或羥基)；Ar為5-～10-員芳香環(huán)體系，其中最多4個環(huán)原子可為獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，該環(huán)體系任選被一或多個如說明書中所定義的取代基所取代。本發(fā)明還涉及制備包含式(1)化合物的的方法，藥物組合物，以及式(1)化合物用于，特別是用于自身免疫性疾病調節(jié)的方法。 |
| 國際公布 | 2003-02-13 WO2003/011868 英 |
