公開(公告)號(hào)
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CN101142180A
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公開(公告)日
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2008.03.12
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申請(專利)號(hào)
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CN200680008595.9
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申請日期
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2006.03.13
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專利名稱
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作為組胺H3受體拮抗劑的吡咯烷衍生物
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主分類號(hào)
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C07D207/09(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D207/09(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.3.17 US 60/662,686
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申請(專利權(quán))人
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伊萊利利公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·S·畢維斯;D·R·分雷;R·A·伽德斯基;P·A·希普斯金德;C·D·杰蘇達(dá)森;R·T·皮卡德;F·C·史蒂文斯;高赤貴子
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地址
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美國印第安納州
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頒證日
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國際申請
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2006-03-13 PCT/US2006/008943
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進(jìn)入國家日期
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2007.09.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I代表的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: Y獨(dú)立代表碳或氮; R1獨(dú)立為: -H, 前提是當(dāng)R1為H、Y為碳且R5為-H時(shí),那么R4不為連接于母體分子苯環(huán)的-OR1取代基的鄰位的氟;另外的前提是當(dāng)R1為H、Y為碳且R4為-H時(shí),那么R5不為連接于母體分子苯環(huán)的-OR1取代基的鄰位的氟; -(C1-C7)烷基(任選被1-4個(gè)鹵素取代,或者當(dāng)其中R1為-CH3時(shí),則任選被1-3個(gè)鹵素取代),前提是當(dāng)Y為碳時(shí),那么R1不為-(CH2)3-Cl; -(C3-C8)環(huán)烷基(任選被1-3個(gè)鹵素取代);-(C1-C7)烷基-O-R3;-(C1-C7)烷基-S(O)2-(C1-C3)烷基;-(C1-C7)烷基-C(O)-O-R3;-(C1-C7)烷基-S(O)2-苯基(R2)(R3)(R4);-(C1-C7)烷基-S-(C1-C7)烷基;-(C1-C7)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基;-(C1-C7)烷基-O-苯基(R2)(R3)(R4);-(C2-C7)烷基-苯基(R2)(R3)(R4);-(C2-C7)鏈烯基;-(C3-C8)環(huán)烯基;-(C2-C7)鏈烯基-O-R3;-(C2-C7)鏈烯基-S(O)2-(C1-C3)烷基;-(C2-C7)鏈烯基-C(O)-O-R3;-(C2-C7)鏈烯基-S(O)2-苯基(R2)(R3)(R4);-(C2-C7)鏈烯基-S-(C1-C7)烷基;-(C2-C7)鏈烯基-(C3-C8)環(huán)烷基;-(C2-C7)鏈烯基-O-苯基(R2)(R3)(R4);-(C2-C7)鏈烯基-苯基(R2)(R3)(R4),或者苯基,任選被R2取代一次或兩次,并且任選獨(dú)立被R3取代一次或兩次; R2獨(dú)立為-H、-鹵素、-(C1-C7)烷基(任選被1-3個(gè)鹵素取代)、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)(C3-C8)環(huán)烷基、-OCF3、-OR7、-SR7、-SO2R7、-SO2C3或-S(O)R7; R3獨(dú)立為-H或-(C1-C4)烷基(任選被1-3個(gè)鹵素取代); R4和R5獨(dú)立為-H、-鹵素、-(C1-C3)烷基(任選被1-3個(gè)鹵素取代)或-OR3,前提是當(dāng)Y為氮時(shí),那么R4或R5不與Y連接; R6獨(dú)立為-H、-鹵素、-CF3、-(C1-C3)烷基(任選被1-3個(gè)鹵素取代)或-OR3;且 R7獨(dú)立為-H、-(C1-C7)烷基或-(C2-C7)鏈烯基(任選被1-3個(gè)鹵素取代)。
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摘要
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本發(fā)明公開新的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,這些化合物具有組胺-H3受體拮抗劑或反轉(zhuǎn)激動(dòng)劑的活性,本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法和中間體。在另一個(gè)實(shí)施方案中,本發(fā)明涉及包含式I化合物的藥物組合物和使用它們治療肥胖、認(rèn)知缺陷、發(fā)作性睡病及其他組胺H3受體相關(guān)疾病的方法。
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國際公布
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2006-09-28 WO2006/101808 英
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