| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1258362C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01809203.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.04.19 |
| 專利名稱 | 取代的丙烯酰基司他霉素衍生物在治療與高水平谷胱甘肽相關(guān)的腫瘤中的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4025(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.8 GB 0011059.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 法瑪西雅意大利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·C·R·格羅尼;P·柯茲;I·比里亞 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-04-19 PCT/EP2001/004470 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.11.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的α-鹵代丙烯�；舅顾匮苌锘蚱渌幬锷峡山邮艿柠}在制備用于治療超表達(dá)谷胱甘肽/谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)的腫瘤的藥物中的用途：其中：R1是溴原子或氯原子；且R2是通式(II)的基團(tuán)：其中m是0-2的整數(shù)；n是2-5的整數(shù)；r是0或1；X和Y相同或不同且就各雜環(huán)而言獨(dú)立為氮原子或CH基團(tuán)；G是亞苯基、含有1-3個(gè)選自N、O或S的雜原子的5或6元飽和或不飽和雜環(huán)或它是下列通式(III)的基團(tuán)：其中Q是氮原子或CH基且W是氧原子或硫原子或是基團(tuán)NR3，其中R3是氫或C1-C4烷基；B選自下列基團(tuán)組成的組：-CN；-NR5R6；-CONR5R6；-NHCONR5R6其中R4是氰基、氨基、羥基或C1-C4烷氧基；R5、R6和R7相同或不同且是氫或C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 屬于通式(I)的α-鹵代丙烯�；舅顾匮苌锏幕衔锘蚱渌幬锷峡山邮艿柠}是特別有效治療超表達(dá)GSH/GSTs系統(tǒng)且難以對(duì)常用的抗腫瘤療法起反應(yīng)乃至耐常用的抗腫瘤療法的腫瘤的細(xì)胞毒性劑，在通式(I)中，R1是溴原子或氯原子；R2是如本說(shuō)明書中所列的司他霉素或司他霉素樣結(jié)構(gòu)。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-11-15 WO2001/085144 英 |
