公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1809556A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.07.26
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480017570.6
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申請(qǐng)日期
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2004.06.14
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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1-[2-(苯并咪唑-1-基)喹啉-8-基]哌啶-4-基胺衍生物的制備方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D401/14(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D401/14(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D305/06(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.24 US 60/482,176
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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輝瑞產(chǎn)品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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諾爾馬·J·湯姆;戴維·H·B·里平;邁克爾·J·卡斯塔爾蒂
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地址
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美國(guó)康涅荻格州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-06-14 PCT/IB2004/001983
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.12.23
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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趙仁臨;張平元
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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制備通式I的化合物或其藥物上可接受的鹽、前體藥物、水合物或溶劑合物的方法, 其中每個(gè)R1、R2和R3獨(dú)立地選自H、(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、鹵素、氰基、CF3、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-O(C1-C6)烷基、-O(C3-C6)環(huán)烷基和-NR12R13; 其中R4為含有一個(gè)或多個(gè)各自選自O(shè)、S和N的雜原子的-(CR5R6)mH或-(CR7R8)n(4-10員)-芳族或非芳族雜環(huán),其中m為1-5的整數(shù),其中n為0-5的整數(shù),其中所述的4-10員雜環(huán)在為芳族雜環(huán)時(shí)任選被1-3個(gè)R9取代基取代,且其中所述的4-10員雜環(huán)在為非芳族雜環(huán)時(shí)任選在任意位置上被1-3個(gè)R10取代基取代且任選在不與雜原子相鄰或直接連接的任意位置上被1-3個(gè)R11取代基取代; 其中每個(gè)R5、R6、R7和R8獨(dú)立地選自H和(C1-C6)烷基; 其中每個(gè)R9獨(dú)立地選自H、(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、鹵素、氰基、CF3、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-O(C1-C6)烷基、-O(C3-C6)環(huán)烷基和-NR14R15; 其中每個(gè)R10獨(dú)立地選自H、(C1-C6)烷基和(C3-C6)環(huán)烷基; 其中每個(gè)R11獨(dú)立地選自鹵素、氰基、CF3、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-O(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)環(huán)烷基和-NR16R17; 其中R12、R13、R14、R15、R16和R17獨(dú)立地選自H、(C1-C6)烷基和(C1-C6)環(huán)烷基; 其中上述每個(gè)(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、-O(C1-C6)烷基和-O(C3-C6)環(huán)烷基取代基無(wú)論在何處出現(xiàn)均可以任選獨(dú)立地被1-3個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[(C1-C6)烷基]2-氨基、全鹵代(C1-C6)烷基、全鹵代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基和(C1-C6)烷氧基; 該方法包括使通式II的化合物在有水存在下與金屬醇鹽反應(yīng), 其中BOC為叔丁氧羰基,且R1、R2、R3和R4如上述對(duì)通式I化合物所定義。
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摘要
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本發(fā)明涉及制備通式(I)的化合物或其藥物上可接受的鹽、前體藥物、水合物或溶劑合物的方法,其中R1、R2、R3和R4如本說(shuō)明書(shū)所定義。通式(I)的化合物用于治療哺乳動(dòng)物的異常細(xì)胞生長(zhǎng),諸如癌癥。
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國(guó)際公布
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2004-12-29 WO2004/113322 英
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