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作為緩激肽拮抗劑的哌嗪衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安姆根有限公司/陳堅(jiān);B·C·阿斯庫;K·比斯瓦斯;J·N·喬;D·C·德阿米喬;S·哈里德;T·阮;錢文遠(yuǎn);朱加望;C·H·福特施;韓念和;李愛文;劉慶艷;西村信子;R·諾馬克;T·彼得金;B·里亞希;楊招賢;原晨光
公開(公告)號(hào) CN1849121A  
公開(公告)日 2006.10.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480023752.4  
申請(qǐng)日期 2004.06.21  
專利名稱 作為緩激肽拮抗劑的哌嗪衍生物  
主分類號(hào) A61K31/495(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/495(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D241/08(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D243/08(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D245/02(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.20 US 60/480,303  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安姆根有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳 堅(jiān);B·C·阿斯庫;K·比斯瓦斯;J·N·喬;D·C·德阿米喬;S·哈里德;T·阮;錢文遠(yuǎn);朱加望;C·H·福特施;韓念和;李愛文;劉慶艷;西村信子;R·諾馬克;T·彼得金;B·里亞希;楊招賢;原晨光  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-06-21 PCT/US2004/019935  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.02.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種下式I的化合物及其藥物可接受的衍生物: 其中q為0-3; 其中t為0-2; 其中X選自NH、S、O和NRa;其中Ra選自烷基、取代烷基、-C(O)R8、-CO2R8、-C(O)NR8R8′、-SO2R8和-SO2NR8R8′;前提條件是如果Ra為-C(O)R8、-CO2R8、-C(O)NR8R8′、-SO2R8或-SO2NR8R8′,那么R3和R3a或者R4和R4a一起不形成氧代基; 其中R選自: a)9-11元稠合雙環(huán)碳環(huán)或雙環(huán)雜環(huán),其被1-3個(gè)堿性部分取代,并且任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代:鹵素、羥基、氰基、氧代基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-C(O)R8、-COOR8、-C(O)NR8R8′、-NR8C(O)R8′、(C1-C6)烷基、取代的(C1-C6)烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、環(huán)烷基、取代環(huán)烷基、取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基和未取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基, b)4-7元碳環(huán),其被1-3個(gè)堿性部分取代,并且任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代:鹵素、羥基、氰基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-C(O)R8、-COOR8、-C(O)NR8R8′、-NR8C(O)R8′、(C1-C6)烷基、取代的(C1-C6)烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、環(huán)烷基、取代環(huán)烷基、取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基和未取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基, c)4-7元雜環(huán),其被1-3個(gè)堿性部分取代,并且任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代:鹵素、羥基、氰基、氧代基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-C(O)R8、-COOR8、-C(O)NR8R8′、-NR8C(O)R8′、(C1-C6)烷基、取代的(C1-C6)烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、環(huán)烷基、取代環(huán)烷基、取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基和未取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基, d)芳烷基,其被1-3個(gè)堿性部分取代,并且任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代:鹵素、羥基、氰基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-C(O)R8、-COOR8、-C(O)NR8R8′、-NR8C(O)R8′、(C1-C6)烷基、取代的(C1-C6)烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、環(huán)烷基、取代環(huán)烷基、取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基和未取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基, e)5-6元雜環(huán)基烷基,其被1-3個(gè)堿性部分取代,并且任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代:鹵素、羥基、氰基、氧代基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-C(O)R8、-COOR8、-C(O)NR8R8′、-NR8C(O)R8′、(C1-C6)烷基、取代的(C1-C6)烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、環(huán)烷基、取代環(huán)烷基、取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基和未取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基, f)5-7元環(huán)烷基, g)4-7元碳環(huán)或雜環(huán),其任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代:鹵素、羥基、氰基、氧代基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-C(O)R8、-COOR8、-C(O)NR8R8′、-NR8C(O)R8′、(C1-C6)烷基、取代的(C1-C6)烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、環(huán)烷基、取代環(huán)烷基、取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基和未取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基, h)二苯甲基,和 i)9-11元稠合雙環(huán)碳環(huán)或雙環(huán)雜環(huán),其任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代:鹵素、氰基、氧代基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-C(O)R8、-COOR8、-C(O)NR8R8′、-NR8C(O)R8′、(C1-C6)烷基、取代的(C1-C6)烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、環(huán)烷基、取代環(huán)烷基、取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基和未取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基; 其中R1選自H、C1-4-烷基、取代的C1-4-烷基、芳基和取代芳基; 或者R和R1與它們所連接的氮原子一起形成5-8元雜環(huán),其任選含有1-2個(gè)額外雜原子,與苯基稠合,被堿性部分進(jìn)一步取代; 其中R2選自芳烯基、芳基和雜環(huán)基,所述雜環(huán)基選自噻吩基、喹啉基、異喹啉基、3-吡啶基、噻唑-4-基、4-咪唑基、苯并呋喃基、苯并二唑基、苯并噻二唑基、苯并噻唑基、1H-吡唑基、異唑并噻吩基、苯并噻吩基、噻吩并[3,2-c]吡啶基和四氫異喹啉基,其中R2任選被1-5個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代:鹵素、-NH2、羥基、氰基、(C1-C6)烷基氨基、氧代基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、二(C1-C6)烷基氨基、-C(O)R8、-COOR8、-C(O)NR8R8′、-NR8C(O)R8′、(C1-C6)烷基、取代的(C1-C6)烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、環(huán)烷基、取代環(huán)烷基、取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基和未取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基; 其中R3、R3a、R4、R4a、R5和R5a獨(dú)立選自H、C1-3烷基和取代的C1-3烷基; 或者其中R3和R3a一起形成氧代基,或者R4和R4a一起形成氧代基,或者R5和R5a一起形成氧代基; 其中R8和R8′獨(dú)立地為H,或者選自低級(jí)烷基、芳基和雜芳基,其中每個(gè)任選被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代:低級(jí)烷基、鹵素、低級(jí)烷氧基、羥基、氨基、一烷基氨基或二烷基氨基和三氟甲基; 其中Rx選自H、(C1-C3)鹵代烷基和(C1-C3)烷基;和 其中每個(gè)取代烷基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、取代環(huán)烷基和取代的飽和或部分飽和的雜環(huán)基被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代:鹵素、-NH2、羥基、氰基、(C1-C  
摘要 化合物I對(duì)于疼痛和疾病例如炎癥介導(dǎo)的疾病的治療是有效的。本發(fā)明包括新的化合物、類似物、前藥及其藥物可接受的衍生物、藥物組合物及包括疼痛、炎癥等在內(nèi)的疾病和其它疾患的預(yù)防和治療方法。本發(fā)明也涉及這些化合物的制備方法以及用于這些方法中的中間體。  
國(guó)際公布 2005-07-07 WO2005/061467 英  
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