| 公開(公告)號 | CN1681520A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03813681.3 |
| 申請日期 | 2003.06.17 |
| 專利名稱 | 脫氫表雄酮的噴霧劑和采用其組合物治療哮喘或慢性阻塞性肺部疾病的方法 |
| 主分類號 | A61K31/704 |
| 分類號 | A61K31/704;A61K31/66;A61K31/57;A61K31/56 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.6.17 US 60/389,242;2003.6.11 US 60/477,987 |
| 申請(專利權)人 | 埃匹吉尼斯醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·A·倫納德;K·A·約翰遜 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/018944 2003.6.17 |
| 進入國家日期 | 2004.12.13 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 徐迅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種密封容器，它包含粉狀藥物組合物，該組合物含有一種藥劑，該藥劑為以下化學式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)所表示的化合物、其藥學上或獸醫(yī)學上可接受的鹽、或其水合形式：或其中虛線表示單鍵或雙鍵；R是H或鹵素；位置5上的H以α或β構型存在，或式(I)化合物包括任何一種異構體或兩種構型的消旋體混合物；R1是H或共價連接到式(I)化合物上的多價無機或有機二羧酸；式中，R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R19獨立為H、OH、鹵素、C1-10烷基或C1-10烷氧基；R5是H、OH、鹵素、C1-10烷基、C1-10烷氧基或OSO2R20；R15包括(1)當R16為C(O)OR21時，R15為H、鹵素、C1-10烷基或C1-10烷氧基；(2)當R16是H、鹵素、OH或C1-10烷基時，R15是H、鹵素、OH或C1-10烷基；(3)當R16是OH時，R15是H、鹵素、C1-10烷基、C1-10鏈烯基、C1-10炔基、甲�；�、C1-10烷�；颦h(huán)氧基；或者R15和R16一起形成＝O；R17和R18獨立為(1)當R16是H、OH、鹵素、C1-10烷基或-C(O)OR21時，它們獨立為H、OH、鹵素、C1-10烷基或C1-10烷氧基；(2)當R15和R16一起形成＝O時，它們獨立是H、(C1-10烷基)n氨基、(C1-10烷基)n氨基-C1-10烷基、C1-10烷氧基、羥基-C1-10烷基、C1-10烷氧基-C1-10烷基、(鹵素)m-C1-10烷基、C1-10烷酰基、甲�；1-10烷氧羰基或C1-10烷�；趸换蛘�，R17和R18一起形成＝O或與它們所連接的碳一起形成含有0或1個氧原子的3-6元環(huán)；或者R15和R17與它們所連接的碳一起形成環(huán)氧化物環(huán)；R20為OH、藥學上可接受的酯或藥學上可接受的醚；R21是H、(鹵素)m-C1-10烷基或C1-C10烷基；n是0、1或2；m是1、2或3；條件是：(a)當R1、R2、R4、R6、R7、R9、R10、R12、R13、R14、R17和R19是H，R5是OH或C1-10烷氧基，R8是H、OH或鹵素，R11是H或OH，R18是H、鹵素或甲基以及R15是H、R16是OH時，R3不是H、OH或鹵素；(b)當R1、R2、R4、R6、R7、R9、R10、R12、R13、R14和R19是H，R5是OH或C1-10烷氧基，R8是H、OH或鹵素，R11是H或OH，R18是H、鹵素或甲基，R15和R16一起是＝O時，R3不是H、OH或鹵素；(c)當R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14和R17是H，R11是H、鹵素、OH或C1-10烷氧基，R18是H或鹵素，R15和R16一起是＝O時，R5不是H、鹵素、C1-10烷氧基或OSO2R20；和(d)當R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14和R17是H，R11是H、鹵素、OH或C1-10烷氧基，R18是H或鹵素，R15是H，R16是H、OH或鹵素時，R5不是H、鹵素、C1-10烷氧基或OSO2R20；其中，R是A-CH(OH)-C(O)-，A是H或C1-C22烷基或鏈烯基，其中，所述C1-C22烷基或鏈烯基未被取代，或者被一個或多個C1-C4烷基、苯基、鹵素或羥基取代，所述苯基未被取代，或者被一個或多個鹵素、HO或CH3O取代；其中，所述干粉藥物組合物是可呼吸或可吸入大小的顆粒。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及密封的容器，它包含粉末制劑，該粉末制劑含有脫氫表雄酮、其類似物或鹽自身，或者該制劑還含有藥學上或獸醫(yī)學上可接受的載體或稀釋劑，并具有約為0.1-100微米的粒度。該制劑能夠用于治療或預防哮喘、慢性阻塞性肺部疾病、肺炎和其他呼吸疾病或病癥。該制劑可以由噴射研磨方式制備，并可使用噴霧器通過呼吸道或其他途徑輸送。在裝置和/或治療藥盒中提供該密封容器。 |
| 國際公布 | WO2004/012653 英 2004.2.12 |
