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1-苯基烷基-哌嗪

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 瑞蔻達(dá)蒂愛爾蘭有限公司/A·里奧那迪;G·莫塔;C·里瓦;E·珀吉西
公開(公告)號(hào) CN1659155A  
公開(公告)日 2005.08.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03813675.9  
申請(qǐng)日期 2003.06.16  
專利名稱 1-苯基烷基-哌嗪  
主分類號(hào) C07D295/08  
分類號(hào) C07D295/08;C07D295/10;C07D319/18;A61K31/495;A61P13/10  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.14 IT MI2002A001327  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 瑞蔻達(dá)蒂愛爾蘭有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·里奧那迪;G·莫塔;C·里瓦;E·珀吉西  
地址 愛爾蘭科克郡  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/EP2003/006289 2003.6.16  
進(jìn)入國家日期 2004.12.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國省代碼 愛爾蘭;IE  
主權(quán)項(xiàng) 通式I所示的化合物:式中,R表示氫原子或一種或多種取代基,所述取代基選自鹵素原子和(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基硫代、羥基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷氧基、(C1-C6)-羥基烷基、烷氧基烷基、硝基、氨基、(C1-C6)-氨基烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、二-(C1-C6)-烷基氨基、;被(C1-C6)-烷基磺;被被酋;(C1-C6)-烷基氨基磺;⑶杌、氨基羰基、N-(C1-C6)-烷基氨基羰基、N,N-二-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、烷基羰基烷基、甲;⑼轷;跬榛、(C1-C6)-烷基氨基羰基氨基、(C1-C6)-烷基亞磺;(C1-C6)-烷基磺;蚇,N-二-(C1-C6)-烷基氨基磺;;R1表示氫原子或一種或多種取代基,所述取代基選自環(huán)烷基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)烷基和雜環(huán)烷氧基,各基團(tuán)可以任選被一種或多種上述取代基R取代;Q表示通式-C(O)-、-CH(OH)-或-CH(OR2)-表示的基團(tuán),其中,R2表示(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基或環(huán)烷基,它們可以任選地被一種或多種選自R5和R6的基團(tuán)取代,其中,R5表示鹵素原子或(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵代烷氧基、氰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、烷氧基烷基、氨基羰基、N-(C1-C6)-烷基氨基羰基或N,N-二-(C1-C6)-烷基氨基羰基,R6表示芳基、雜芳基、芳氧基、雜芳氧基、芳基烷氧基或雜芳基烷氧基,它們可以任選被一種或多種上述取代基R取代;或R2表示通式-C(O)-(C1-C6)-烷基、-C(O)O-(C1-C6)-烷基、-C(O)NR7R8或-C(S)NR7R8所示的基團(tuán),其中,R7和R8獨(dú)立地表示氫原子或(C1-C6)-烷基;R3表示氫原子或(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基,它們可以任選被一種或多種上述取代基R或R1取代;R4表示芳基或雜環(huán)基,它們可以任選被一種或多種上述取代基R取代;A表示鍵或亞甲基或亞乙基;n=1或2,前提是排除如下所述化合物,該化合物中,Q同時(shí)表示通式-C(O)-或-CH(OH)-;R表示氫原子或一種或多種鹵素原子或烷基、烷氧基、鹵代烷基、硝基、氨基、烷基氨基或二-烷基氨基;R1表示氫原子、未取代的苯基、或被一種或多種鹵素原子或烷基或烷氧基取代的苯基;R4表示未取代的芳基或雜芳基,或者被一種或多種鹵素原子或烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基、羥基烷基、-CONR7R8或-NHSO2-烷基取代的芳基或雜芳基;和R3表示未取代的芳基或雜芳基,或者被一種或多種鹵素原子或烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、苯基、鹵素苯基、烷基苯基或烷氧基苯基取代的芳基或雜芳基;再有還排除如下所述化合物,該化合物中,Q同時(shí)表示通式-C(O)-或-CH(OH)-;R表示氫或鹵素原子或烷基、烷氧基、鹵代烷基、烷基硫代、鏈烯基或炔基;R1表示氫原子或環(huán)烷基或烷基環(huán)烷基;R4表示未取代的芳基或雜芳基,或者被1-3個(gè)鹵素原子或烷基、烷氧基、鹵代烷基、烷基硫代、鏈烯基或炔基取代的芳基或雜芳基;和R3表示未取代的苯基、萘基或環(huán)烷基,或者被1或2個(gè)鹵素原子或烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷基、烷基硫代、鏈烯基或炔基取代的苯基、萘基或環(huán)烷基;或者其對(duì)映體、光學(xué)異構(gòu)體、非對(duì)映體、N-氧化物(例如,N-哌嗪氧化物)、結(jié)晶形式、水合物、溶劑合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 通式I所示的化合物對(duì)5-羥色胺能受體具有親和性(R和R1是廣范的取代基,Q是CO、CHOH或CHOR2,R2是烷基、鏈烯基、炔基或環(huán)烷基,它們可以任選地取代;或是烷;⑼轷;、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基或二烷基氨基硫代羰基;R3是H、烷基、-鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基,它們可以任選地取代;n是1或2,A是鍵或亞甲基或亞乙基;R4是芳基或雜芳基,它們可以任選地取代。這些化合物及其對(duì)映體、非立體異構(gòu)體、N-哌嗪氧化物、多形體、溶劑合物和藥學(xué)上可接受的鹽用于治療下尿道神經(jīng)肌肉功能不良以及與5-HT1A受體活性有關(guān)的疾病的患者。  
國際公布 WO2003/106443 英 2003.12.24  
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